大田县果糖
天冬氨酰-D-丙氨酸酯化合物的结构与甜度注：括号内数值为相对于9%蔗糖液的甜度，其余的为阈值对比。美国通用食品公司除了早先登记的数种氨基醇、L-丝氨酸酯和D-丙氨酸 酯等专利外，后来又申请了很多关于甜二肽化合物的专利，如图2-76的新型烯 烃化合物[110]及其相应的烷烃化合物。在这里，烯烃化合物的反式双键可认 为是一种电子等排的酰胺（具有相同的大小与形状酰胺和经后向旋转的酰胺[111]均属于上面已讨论过的二肽化合物（表2-51和表2-42),它们的R,、 1^2和K3得以明确的优化。
二氢杏耳酮最主要的优点是甜度大、性质稳定、口感淸爽。然而，由于其甜 味来得太慢、后味太长，加上带有轻微的甘草或薄荷醇之类的苦后味，又因其水 溶性很差，因此仍未被广泛应用。同时美国食品与药物管理局认为已有的毒理试 验尚不能确立它的食品甜味剂地位，这就更阻碍了它的应用。据推测，如果其安 全性问题得到确认后，二氢查耳酮可能在欧洲一些国家有些市场。目前，世界上 已有比利时等少数几个国家批准二氢丧耳酮的使用。
首先，制备乙酰乙酰胺磺酸三乙胺盐。将4.85g (0. 050mol)氨基磺
Unilever已成功地生产出嗦吗甜II及嗦吗甜分子的前体化合物，这一杰出成 就是通过多年的努力，应用遗传工程方面的最新知识完成的。有两篇专利文献对 这种生产方法做T相当详细的描述。其中一篇描述的娃利用重组DNA技术把植 物基因的遗传信息引人大肠杆菌{Escherichia coli)细菌寄主细胞内，将“设计 好”的DNA适时移人细菌体内就可生成嗦吗甜蛋白。第?.篇描述的是重组[)NA 分子的结构，它可产出嗦吗甜分子的前体化合物。嗦吗甜D分子的氨基末端有额 外的22个氨基酸，羧基末端也冇额外的6个氨基酸。这种伸长的分子有助于微 生物细胞更易排出蛋白质，因此增加了应用时的经济效益。遗传工程的另一个任 务就是通过基W突变使嗦吗甜分子发生特种变异，以观察其对产品甜度及其他特 性的影响。然而，就H前来说，要把这些实验成果转变成商收化规模生产尚冇不 少困难。另一种适合用来生产嗦吗甜的寄主是酵母或其他无毒性的发酵微生物， 因酵母的食用历史很长，对有关管理部门以及最终消费齐来说吸引力更大些。
选择性氣化4、6,的氣化试剂很多，如磺酰氣/吡啶、三芳基膦和四氣化 碳、Vilsmeier试剂、氧化三苯基膦和亚硫酰氣、二氧正瞵等。综合考虑原料成本 和易得性、反应安全性、反应条件与操作难易程度，确定重点研究Vilsmeier试 剂与三芳基膦-CC14。在选择氣化方法上，仅从产率及试剂的廉价易得的角度出 发，通常选用VUsmeier试剂。
1979年12月，美国国家癌症研究所（NCI)的一份报告认为，通过对9000 人分析表明，人体较长时间（20年）摄人任何形式的糖精下会有增加癌症发病 率的可能，NC1发现那些摄入大萤糖精且食用时间又较长的人其癌症发病率并不 比非使用者髙。还有一份调查表明第二次世界大战期间丹麦人膀胱癌症发病率与 战前20年的没有差别，尽管战争期间人体的糖精摄取量较战前多4?5倍。通过 这些大萤的研究事实均可得出结论认为，没有证据表明糖精与癌症有关。
随后研究人员扩展了对甜蜜素的研究，证明了由甜蜜素引起的甜味受体的活 化必需在具有人类形式的T1R3的存在的条件下才能得以进行。接着，通过对另 外的嵌合体和突变体研究，以及系统的丙氨酸扫描诱变，研究人员确定了在甜味 受体对甜蜜素起反应中所起作用的几个位于人体T1R3 TM K域内的残基。
