固阳县乳糖醇
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
蔗糖溶液来说的=氣蔗糖的相对甜度。它的相对甜度随pH的上升而下降，特別 在低甜度悄况下尤为如此。在典型应用范围内当甜度较高时，pH对甜度的影响 减小，而陚形剂及其他可能存在的食品成分对甜度的影响增大。
(一）甜菊苷的提取与精制用水提取通常选用干甜菊叶为原料采用连续提取法。欧洲一篇专利认为在 90 ~110弋之间对甜叶菊叶子进行预热处理可去除一些不受欢迎的甜味杂质，同 时还指出这过程最好在空气流、惰性气体或水蒸气中进行。还有一种去除甜味杂 质的方法是在25 ~59t的水中或丨0T以下的乙酸乙酯、二皤烷、二氣化烷、四 氢呋喃或1, 2-二氣乙烷类有机溶剂中提取。有人认为往浸出液中添加些正磷 酸盐、氢氧化钡或硫酸钡等，有利于下一道过滤工序的顺利进行。虽然日本 Stevia公司认为在100弋热水中提取也可去除甜味杂质，但他们没有说明如何从 残余的叶子中提取出残留的双萜苷。
(二）pA：a值及对水溶液的影响
Neoculin是NAS - NBS异形二聚体，而CurtmUn是NBS - NBS同型二聚体。 仙茅蛋白由两个相同的含有丨丨4个氨基酸残基的亚基组成的蛋白质，Neoculin为 一个由一条含有丨丨3个氨基酸残基的、糖基化的酸性亚基和一条碱性亚基（即 仙茅蛋白单体）组成的异型二聚体。
Goodman及其合作者应用C -端氨基酸构象强制法，详细研究了基团的大小 和疏水特性对化合物甜味的影响。碳原子上允许双取代，表2-64所示为双 取代基分别是甲基[157]、乙基[158]和环烷基（至环己基）[159]化合物 的甜度，与表2-63所示化合物甜度一样。随着C-端氨基酸大小和疏水性的增 加，并没有发现它对化合物甜味有任何大的影响。当环烷基碳原子数由6增至7 时，化合物突然由甜味转变成苦味，这说明甜味受体和苦味受体是紧密联系在一 起的。表2 -64 双取代基二肽化合物的结构与甜度
对阿斯巴甜及阿斯巴甜盐酸化物的晶体结构作了分析，沿着肽主链的键几乎 都是反式的。根据Goodman等人上述的观点，阿斯巴甜旁链优先存在的构象是 F.D,,而阿斯巴甜盐酸盐优先存在的构象是FBDI。在天冬氨酰羧基 和胺基呈反式存在，因此不是活性构象。相反，Gorbhz认为FuDi是活性构象， 因为它最符合Kier的甜味三角形模式。然而，Kier的三角形模式是根据硝基苯 胺而不是二肽确立的。Heijden等人认为二肽的甜味三角形要比硝基苯胺的大， 因此FnDB构象最符合。另一密切相关的化合物是阿斯巴甜的LiBr复合物，结晶 状态以F,D■为优先构象，所以在固体状态下，阿斯巴甜及其HC1盐、UBr盐的 优先存在构象均不一样。
2.受体蛋白识别部位人体甜味受体蛋白存在八个基本的识别部位，分别为B、AH、XH、G,、 G2、G3、04和0，识别部位由15个基本识别点组成，分别为B,、B2、AH,、 AH2、XH,、XH2、G,、E,、G2、Ej、g3、e3、g4、e4x d。
6 -氯-6-脱氧-D-呋喃果糖是甜的，但甜度低于蔗糖，而1，6-二氣衍 生物的甜度稍大些，相当于萠糖。这一现象很吸引人，因为其母体呋喃果糖没有 甜味。虽然在三氣蔗糖或1'，6^-二氣蔗糖（甜度为蔗糖的80倍）中的情形并 不如此，怛1，6-二氣呋喃果糖基单元被认为对三氣蔗糖的生甜团有作用。通 过对多羟基甜化合物（包括三氣蔗糖）的傅立叶红外光谱分析表明，不参与氢 键连接的游离羟基均有很陡峭的吸收吟。Kanter等人用X -衍射分析结晶状三氣 蔗糖的构象时，发现《-羟基和羟基之间存在者分子内键合（图3-51)， 而蔗糖是由于C-1 -0-C -21 司糖苷键的旋转而在2 -羟基和丨,-羟基间存在 分子内氢键（图3-38)。W此，三氣蔗糖的幣体构象不同于蔗糖。经两次同位 素复谱线局部标志本体（SIMPLE)的NMR图谱分析，在二甲基亚砜溶液中的4 种厂-氣-r-脱氧蔗糖衍生物（包括三氣蔗糖）都存在3#-0H—0-2分子
阁5-23野生型Brazzdn的带状图
