抚州木糖

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安赛蜜的急性口服毒性是很低的,可以 认为没有这方面毒性。按6.9~8.0g/kg体重 标准进行口服试验测得半数致死世 2. 2g/kg体重;人们用含安赛蜜0% ~ 10%浓 度的饲料饲养白鼠90(丨进行亚慢性毒理试验,
应,然后加入适话的亚硫酸氢钠溶液,料液转稀后,再加入热水溶解,静置后分 离、过滤,分取油层得邻氨基苯甲酸甲酯(简称甲酯)。先将由水、硫酸与盐酸 配制好的混酸置于重氮锅内,冷却后开始缓加甲酯和亚硝酸钠溶液的混合液,觅 氮温度保持在25T以下,反应终点时淀粉碘化钾溶液显淡紫色,产物为邻硫酸 (盐酸)觅氮苯甲酸甲酯溶液(简称重氮液)。
PGK,的3-磷酸甘油ft启动子;
根据图3-31可知,低温长时间反应有利于S-6-a的形成。但当反应时间 大于6h时,“相对S-6-a值”增长缓慢,继续延长时间对反应对提髙S-6-a 得率并无明显效果,因此选择6h为最佳反应时间。
天然甜味化合物二氢五羟黄醐-3-乙酸酯的化学结构如图4-41所示。它 存在于巴拉圭菊科(Asteraceae )植物 TessanVi dodoneifolia ( Hook. & Am.) Cabrera的嫩根中,甜度是蔗糖的80倍。以此为母体化合物合成而得的二氢五羟 黄酮-3-乙酸酯-4'-甲基醚,甜度是蔗糖的400倍,没有苦后味,起始甜味 刺激略慢f些。这两种五羟黄酮衍生物均没有诱变性,喂养大鼠未发现急性中毒 现象。高耸空中的部分,在巴拉圭一直作为民间通经药使用,俗 称为“甜草”。
④使全长B链和A链在半胱氨酸存在的条件下反应并折登成马槟榔D,所 得的马槟榔U在lmg/mL范围即可产生带涩感的甜味反应。
单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护,以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味,该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件,同时还需要有效的 分离设备,因此,蔗糖C-6位羟基的单基团保护,成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应,其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4',这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响,也受反应性质、反应条件(温度、溶剂、时间、反应物浓度 等)、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基(尤其是同级 羟基)之间所处的位置及活性差异不大,但只要严格控制反应条件,仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。
化合物[102]是由氨基丙二酸二酯经稳定化处理制得的,即用电子等排的 /V-甲基-酰胺取代不稳定的甲酯。但这样一来甜度损失很大,于是不得不考虑 改用其他简单的基团来模拟酯基团的重要结构特征,最后选择了一些通过叩2轨 道中心的平面型基团(如三个取代基的3-C原子均在一个平面上)。依据这种 选择制备的D, L-呋喃基甘氨酸(+) 葑基酯[103](表2-53),这种 非对映体混合物的甜度要大大高于相应的/V-甲基-酰胺[102]。进一步研究 制得的苯基甘氨酸酯和其他杂环甘氨酸酯[104] ~ [106],它们的甜度也非常 大,特别是(-)或(+)-々-葑基酯化合物。苯基团和杂芳烃基团要 比通常的“上面”基团K,大,其中平面芳香烃基团在甜二肽结构上似乎起重要 的作用。例如,呋喃甘氨酸酯[103]经还原而得的四氢呋喃甘氨酸酯[107], 其甜度大为下降。

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