广安市甘露醇

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表3-‘
2.受体蛋白识别部位人体甜味受体蛋白存在八个基本的识别部位,分别为B、AH、XH、G,、 G2、G3、04和0,识别部位由15个基本识别点组成,分别为B,、B2、AH,、 AH2、XH,、XH2、G,、E,、G2、Ej、g3、e3、g4、e4x d。
美国FDA进行的研究包括三代繁殖研究和二代长期喂养研究。从F,代小动 物中随机挑选出雄、雌白鼠各48只为试验组,分别喂以0%、0. 01%、0. 1%、 1%、5%或7. 5%的糖精一段时间。试验表明,糖精对动物的血液、体1:或成活 率等没有影响,喂以5%或7. 5%糖精的白鼠体重比控制组的低。最明显的病变 是7. 5%组F,代雄鼠泌尿膀胱的肿瘤病变率明显上升,在F,代雌鼠中发现了两种 明显的肿瘤病变现象,在F,代5.0%组和F,控制组均发现一种肿瘤病变现象。作 者指出,还有一些互不相关的病理研究证实了这个结论。
很难说这是否是真正的第五个活性位点,或者这只是一个在不影响受体粮体 反应的情况下难以被扰动的临界区域。其他C族受体的数据表明,所有代谢型 受体的半胱氨酸贫集区域具有主要的结构作用。至于人体Ca2?受体,Hu等人发 现,hCaR的半胱氨酸富集区域在Venus flytrap结构域至hCaR的7TM的信号传 递和信息传递的序列特异性中起着关键作用。所有在这区域的突变都可能破坏甜 味受体的结构整体性。另一方面,楔形机制确实在无需提及这一另外结合部位的 情况下,为T1R3在与甜味蛋白相互作用中所起的关键作用提供了一个简明的 解释。
反应在溶剂轻油中进行。反应后经结晶和重结晶精制得产品,母液套用。曰 本吉富制药株式会社采用此法。操作简单,原料廉价易得,溶剂易于回收,收率 高;缺点是反应时间较长,反应物黏度增加。
CGTase催化转糖苷反应中,葡糖基是很好的糖基受体,而半乳糖基则不是。 因此用半乳糖苷酶催化转糖苷反应,将半乳糖基连接至甜叶悬钩子苷的19-竣 基相连的葡糖基上,再用该产物作为CGTase催化的底物,这样就可以选择性地 在13 -0H相连的葡糖基上进行转糖苷反应。
以显著提髙,在高于pH3环境中性质稳定,且不带任何不良后味。SRIOximeV 没有诱变性,让小鼠经口摄人测得半数致死最LDso大于丨g/kg。在小鼠、狗和罗 猴身上进行的研究表明,它经口摄人后可被机体吸收并进人代谢途径中。主要代 谢产物来源于甲氧基平基或醛肟部分的氧化作用,并在48h后定谊排泄出。亚慢 性毒理试验表明,小鼠摄入含0.6%SRI Oxime V饲料持续8周未发现明显的毐 副作用。据分析,如果慢性毒理试验结果满意的话,SRI Oxime V作为一种人工 甜味剂是有发展前途的。
所示。其中,NH/ (B)、COCK (AH)和 0 (XH)以离子键或氢键与甜味受体结合;H (E,)、H (E2)、H (Y)及D区域(被认为能 增强二肽化合物的甜味特性)与甜味受体以氢 键结合;而苯环(G)则以范德华力与甜味受体 结合。

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