东川区乳糖

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美国Natural Research Ingredients公司,正准备向美国FDA申请Brazzein的_ 批,为Brazzein的商业化生产作准备。
上述揭示的有关二肽化合物结构-甜度的关系理论为设计、探索新的二肽甜 味剂提供定性指导。根据这些理论,人们制备了数百种相对甜度在0~5_倍 之间的二肽同型物。目前有两种定量方法用来分析二肽甜味剂对结构方面的要 求,第一种就是经典的结构-甜度分析法(QSAR分析法),它能够分析二肽化 合物物理性质与甜度的关系;第二种是构象分析法,它通过数宇计算并借助 NMP来分析确定二肽甜味剂对最佳构象的要求。
(1)用于表达单链典奈林的质粒结构
蔗糖的厂,6^-三磺酸酯可由2,4,6-三甲基苯氣化磺酰,或由2, 4,6-三异醛苯氣化磺酰制得,这样更容易,更有选择性。因为三磺酸酯的制得 不需经色谱分离而只要通过结晶就可以,而且得宇可超过50%。用苯甲酸阴离 子选择性地亲核单取代6, lf,6^-三-0-苯化物生成6-苯甲酸盐-1,6-二 磺酸盐,后者能提供可与氣阴离子起反应的T,6’-二氯化物。在更严格的条件 下可进行双取代反应制得6,6,-二苯乙酸盐-r-磺酸盐,由此可得到r-氣 化物(图3-46)。
化合物[102]是由氨基丙二酸二酯经稳定化处理制得的,即用电子等排的 /V-甲基-酰胺取代不稳定的甲酯。但这样一来甜度损失很大,于是不得不考虑 改用其他简单的基团来模拟酯基团的重要结构特征,最后选择了一些通过叩2轨 道中心的平面型基团(如三个取代基的3-C原子均在一个平面上)。依据这种 选择制备的D, L-呋喃基甘氨酸(+) 葑基酯[103](表2-53),这种 非对映体混合物的甜度要大大高于相应的/V-甲基-酰胺[102]。进一步研究 制得的苯基甘氨酸酯和其他杂环甘氨酸酯[104] ~ [106],它们的甜度也非常 大,特别是(-)或(+)-々-葑基酯化合物。苯基团和杂芳烃基团要 比通常的“上面”基团K,大,其中平面芳香烃基团在甜二肽结构上似乎起重要 的作用。例如,呋喃甘氨酸酯[103]经还原而得的四氢呋喃甘氨酸酯[107], 其甜度大为下降。
(三)酶反应的最优条件
(7)水溶性好。
尽管可以“辨别”出蔗糖8个羟基之间的微小差别,但这距有效利用这 些细微差别,以避免蔗糖在部分衍生过程中的产物复杂化还很遥远。严格控制 反应条件,包括降低温度,调节PH,使用大分子取代基团等手段,尽管可以 提高蔗糖部分衍生反应的专一性,怛各种副产物的产生仍将不可避免地给分离 工作带来巨大闲难。因此,充分考虑到这些特性,在反应路线的设计中选择某 些必要的方法,保护蔗糖分子中某些特定位置1:的羟基,而让活性较小的羟基 参加反应,最后再以轻度的反应条件将受保护位置上的基团除去,从而达到预 期的目的;>

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