印江县甘露醇
4-氣半乳糖基蔗糖的甜度是蔗糖的5倍。在宰温条件下，在嘧啶中用三苯 甲基氣化物对蔗糖进行部分三苯甲基化，得到一种包含6-三苯甲基蔗糖的混合 物，可以通过硅胶柱色谱分离，但产量很低。将6-三苯甲基蔗糖乙酰化后，用 沸水乙酸分离三苯甲基，使乙酰基从c-4位迁移至C-6。在嘧啶中用磺酰氣氣 化，然后脱脂，得到目标产物4-氣半乳糖基蔗糖。
随后研究人员扩展了对甜蜜素的研究，证明了由甜蜜素引起的甜味受体的活 化必需在具有人类形式的T1R3的存在的条件下才能得以进行。接着，通过对另 外的嵌合体和突变体研究，以及系统的丙氨酸扫描诱变，研究人员确定了在甜味 受体对甜蜜素起反应中所起作用的几个位于人体T1R3 TM K域内的残基。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
3-苄基-6-竣甲基-2，5-二氧代哌嗪，简称二酮基哌嗪（丨)KP)。纽甜 分解途径中无环化途径，这就解释了中性条件纽甜与阿斯巴甜相比稳定性显 著增加的原W。这使得纽甜可应用在阿斯巴甜不能直接应用的新领域，如焙 烤食品图2-40 纽甜水解成二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸(DMB-Asp-PIie)和甲舴(MeOH)
为了跟踪安赛蜜可能的代谢途径，人们用Mc标志的安赛蜜在白鼠、狗及猪 身上，后来也在自愿受试人身上进行试验。试验结果表明，安赛蜜不参与任何代 谢作用。无论是动物还是人体均能排出此化合物，没发现它的任何代谢活动。因 它不经代谢就排出体外，因此没有任何能量作用。
NHS0,H ? MQH,), NH—SOj
证实了此化合物不具诱变活性。
阁2 - 79 阿斯巴甜与Suosan的结合体
