延长县阿斯巴甜

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延长县阿斯巴甜

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从Fischer■提出的甜二肽分子模型中,可清楚地看出甜味在立体化学上的要 求。然而,等价但更紧密的结构01仍有意义。Goodman和Gilon提出一个相似的 典型例子是L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸(及D-丙氨酸)酯。
Z - Asp = 80mmoI/L, PheOMe =240mmol/L, a = 10;⑦*线1 ~5表示相应的L的理论结果;⑧"O-.表示在水相7.-八叩=1>?、€0關《; = 8011?1101/丨.,a = l的实聆结采,与之相对应的《论值用曲 残6表示。
由于甜受体是由一定顺序的氨基酸组成的蛋白质,因此有较严格的空间专一 性要求,极性强、带刚性骨架部位要求尤为严格,而极性弱、带挠性骨架部位则 有一定的伸缩余地。
化合物[102]是由氨基丙二酸二酯经稳定化处理制得的,即用电子等排的 /V-甲基-酰胺取代不稳定的甲酯。但这样一来甜度损失很大,于是不得不考虑 改用其他简单的基团来模拟酯基团的重要结构特征,最后选择了一些通过叩2轨 道中心的平面型基团(如三个取代基的3-C原子均在一个平面上)。依据这种 选择制备的D, L-呋喃基甘氨酸(+) 葑基酯[103](表2-53),这种 非对映体混合物的甜度要大大高于相应的/V-甲基-酰胺[102]。进一步研究 制得的苯基甘氨酸酯和其他杂环甘氨酸酯[104] ~ [106],它们的甜度也非常 大,特别是(-)或(+)-々-葑基酯化合物。苯基团和杂芳烃基团要 比通常的“上面”基团K,大,其中平面芳香烃基团在甜二肽结构上似乎起重要 的作用。例如,呋喃甘氨酸酯[103]经还原而得的四氢呋喃甘氨酸酯[107], 其甜度大为下降。
三脱氧-半乳糖基-蔗糖(Sucralose,参见本章第一节)是最甜的蔗糖衍生 物,比蔗糖甜600?650倍。由于Sucralose具有甜味纯正、安全无毒等特性,对 抗酸水解的稳定性比蔗糖大60倍,因此英国Tate & Tyle公司选择了它作为一种 髙效新型的甜味剂加以开发,现已实现产业化规模。
Temussi甜味模型AH、B、X甜味理论提出后不久,Temussi等人基于刚性甜味化合物的精确 重叠,提出了一种更为详细的模型,这一模型通常被称作“Temussi模型”。由 于刚性甜味化合物儿乎没有自由度,因此可以直接地反映假定的受体空穴的大致 形状。图1-16 (1)所示为容纳了一个大刚性甜味分子一~3-苯氨基-2-苯 乙烯基-3H-萘并(1,2-d)咪唑基-5-磺酸的活性位点的主要轮廓。
其罝换过程可简单表示为:
2.TCR溶剂的选择
的出现几率,但很明显比正常狗的病变几率大。

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