砚山县甘草甜素
从表2-57可知，肽键对甜味的维持也很重要。酰胺基不能被甲基化 [121]或颠倒[丨22】，也不能被酯[123]或酰肼[124]所取代。这可能是因 为酰胺键（肽键）参与了二肽与甜受体之间的相互作用，因此不能变动。硫代 酰胺[125]的甜味较阿斯巴甜低，这与上述观点相一致。
所示。其中，NH/ (B)、COCK (AH)和 0 (XH)以离子键或氢键与甜味受体结合；H (E,)、H (E2)、H (Y)及D区域（被认为能 增强二肽化合物的甜味特性）与甜味受体以氢 键结合；而苯环（G)则以范德华力与甜味受体 结合。
糖精钠生产工艺有多种，按生产原料可分为甲苯法、苯酐法、邻甲基苯胺法 和苯酐二硫化物法等。
不同的有机溶剂，也会影响合成速率和平衡得韦。押论和实验都表明，乙酸 乙酯是最好的溶剂（表2 -7)。根据上述结论，我们分别用活塞流式反应器 (plug flow type, PFR)和连续搅拌釜式反应器（CSTR)进行试验，用固定在 Amberlite XAD-7的嗜热菌蛋白酶进行连续催化反应。首先将80mmol/L Z - Asp ^ 200mmol/L PheOMe溶解于饱和乙酸乙酯溶液，然后以外=1.5/h连续加人 PFR中，体系温度保持在40T。初始阶段反应得率>95%，反应进行80h后, 下降到30%左右（图2-26)。固定化酶发生了钝化，其主要原因是：在PFR 中，底物浓度在人口处最大，顺宥出口方向逐渐减小，人口处高浓度的Z-AsP 使嗜热菌蛋白酶的主要稳定因子Ca2<被螯合脱去，而且人口处固定化酶内部的 pH最低，使更容易被脱去。在底物中加入5mmol/LCa[ Z - Asp =80m?K)l/L, ct = 15。
二氢査邛酮I和in具有减少或掩盖苦味同时提供甜味的特性，因此特别适合 用于制造苦味医药品。Guadagni仔细研究了往葡萄柚汁中加入少量新橙皮苷二氢 杏耳酮的效果，例如，往33.8L含380mg/kg柚苷和5. lmg/kg柠檬苦素的葡萄 柚汁中加人12mg/kg的新橙皮苷二氢査耳酮。加人前，品尝组中有38%人不喜 欢，有33%人喜欢，有29%人既不喜欢也不讨厌。添加后，5%人不苒欢，76% 人喜欢，19%人既不喜欢也不讨厌。可见新橙皮苷二氢奄耳酮对改善苦味食品或 饮料的效果是很明显的。蔗糖和阿斯巴甜在这方面的效果不明显。更多的试验表 明，至少6 ~12mg/kg的二氢丧耳酮II能明显改善这类葡萄柚汁的风味，这是因 为二氢査郅酮II能抑制苦味同时还增加甜味的缘故。但若加18mg/kg的二氢查 耳酮II则反而使该葡萄柚汁变得更不受欢迎，这很可能是因为太甜和后味太长的 缘故。Fellers也做了类似的工作，发现8 ~ 12mg/kg的二氢查耳酮II对改善早熟 Florida葡萄柚汁风味效果很明敁。
室温下，在蒸馏水中二氢查耳酮I、n和D1的溶解度为：①柚苷二氢查耳嗣（I): 1.6xlO'3mol/L, 0. 94g/L0②新橙皮苷二氢查耳飼(H )： 8. 1 x 10 4 mol/L, 0. 5g/L, 80弋时上升到 653g/L0③HDG (IE)： 7.2xlO'4mol/L, 0. 3g/L0 有篇专利报道n的钠盐和钾盐的溶解度大于Ig/mL。
本研究用二甲基甲酰胺（DMF)和氣化亚砜制备Vilsmeier试剂，此反应为 放热反应。将8.4mLDMF预冷至0T，加入8.5mL氣化亚砜，搅拌反应30min， 温度控制在50弋以下。反应结束后加人lOOmL DMF，将混合液冷却至Ot,在 20T：以下缓慢加入15g6-PAS (Vilsmeiei?试剂：6-PAS =4:1),在0弋下保持 15min0慢慢升温至70T,通人氮气来赶走部分HC1，此温度下维持30min后再 逐渐升温至100?12(rC，恒温反应3~5h,趁热以活性炭脱色，浓缩滤液，冷却 后有晶体析出。待结晶完全后过滤，用无水乙醉重结晶，得到白色针状晶体，为 4，丨\ 6'-三氣-4,丨\ 6、三脱氧-2, 3, 6，3\ V-五乙酸半乳蔗糖醋 (TOSPA)。
表2-8 各年龄阶段儿童苯丙氨酸的必擗摄取量表2 -9给出日常食品和以阿斯巴甜增甜饮料中的天冬氨酸、苯丙氨酸和甲 醇含量。从中可以看出，假设一瓶以阿斯巴甜增甜的碳酸饮料，其所含的阿斯巴 甜全部被人体代谢吸收，也只含有0.02%天冬氨酸、0.033%苯丙氨和 0.006%的甲醇，而一根香蕉就含有0.112%天冬氨酸、0.041%苯丙氨酸和0.018%甲醉u秘然，在食品中使用阿斯巴甜不会带来任何安全问题。表2-9 日常食品和用阿斯巴甜埔甜的碳酸饮料中天冬氨酸、苯丙氨酸和甲酵的典型含量
人们就甘草甜素的儿种衍生物对能促使前列腺素合成的环氧酶（cyclo - oxygenase) 活性的影响也做了研究，结果表明甘草甜素对它没有明显的抑制作用。 但也有报道说甘草亭酸对环氧酶活性具有一定的抑制作用，大约是26%,而甘 草甜素的一种衍生物 olean - 11, 13 (18) -二烯-3/3，30 - 二醉-3/3， 30一二-0-邻苯二中酸的二钠盐，对环氧酶的抑制程度达71%。人们还对甘草 甜素和甘草亭酸是否会影响5 -脂肪氧合酶活性的可能性做了研究。5 -脂肪氧 合酶是参与合成与气喘病、过敏症和发炎症有关的几种白细胞三烯（leurotri- enes)的第一种酶。结果表明，甘草甜素对5 -脂肪氣合酶只有较小的抑制作用 (14%)，而甘草亭酸的抑制作用比较明显，达43%。然而，olean-11, 13 (18) -二烯-3/3, 30-二醇-3)8，30-二-0-邻苯二甲酸的二钠盐能完全抑 制5-脂肪氧合酶的活性。这似乎表明，甘草甜素的邻苯-二甲酸衍生物对抑制 炎症的发生有着宽要的作用。
