新巴尔虎右旗阿力甜
Xu等人利用人体和小鼠TIRs基因之间的嵌合体来绘制T1K2 -T1R3中的 结合部位。当人体受体的T1R2的N端域被相应的小鼠序列所取代时，其对 阿斯巴甜和纽甜的反应则消失，这表明，人体受体的T1R2的N端区域是识别 阿斯巴甜和纽甜的必要部位。但是，研究人员却惊奇地发现，T1R3的C端TM 区域是识别甜蜜素及甜味抑制剂lactisole所必需的。当研究人员用相应的小鼠 序列替代人体T1R2的N端或C端部分时，发现这对甜蜜素的反应沖没受影 响，但是当与T1R2共同表达时，人体T1R3的TM区域却是识別甜蜜素的充 分条件。与在甜蜜素实验所观察到的相似地是，lwtisole这一人体特异性的甜 味抑制剂，需要人体T1R3 C端区域的存在，才可以抑制受体对典型甜味兴奋 剂的反应。
虽然巨大芽孢杆菌NCIB 8508被认为是质子移变型的，但通过在培养基中加 人0. 2%的酵母提取物可以促进其生长并提髙G -6 - a的得率。值得注意的是， 只有处于生长旺盛期的菌株才能分泌出G -6 -a，当细胞生长进人静止期时， G-6-3在培养基中的含量也达到最高水平，因此对0.4%的葡萄糖介质来说， 发酵总是在5 ~6d后得到丰收。
1%5年，美国Searle有限公司的Schlatter偶然发现了一种带甜味的二肽化合 物——阿斯巴甜。从此开始，以阿斯巴甜为原型，人们研究了 1000多种与之相 关的二肽及二肽同型物，以期获得一种更为理想的高效甜味剂。本节对这个十分 活跃的研究领域的进展与动态做一详细的论述。
如图2-75所示，一种称为“后向旋转”（rHminvereo)的肽改性法，是将 酰胺结构中通常的羰基和含氮基团颠倒过來。在现有条件下，是连接于内二酸衍 生物上已被酰化的1，1 - 二氨基烷烃来代替通常的酰胺键连基团。D-丙氨酰胺 经后向旋转后得到的化合物，其甜度可增至900倍（表2-51)。2, 2, 5, 5- 四甲基环戊基化合物[94]的甜度很大，而2, 2, 4，4 -四甲基-丨hietane [96]的甜度要弱一些。1, 1 - 二氨基烷烃部分的R或S立体异构体[94]与 [95],它们的甜度相似，但是，经二甲基化后的化合物[97]，其甜度只有 [94]的一半。对于小基闭（如平基）来说，只要立体化学上允许就可进行双取 代。这对于以低成本的外消旋丨，1-二氨基烷烃来制备这些甜味化合物，具有重 要的实际意义。很显然，甜受体在接受“上面”基团时具有一定的灵活性。
上述体外分析结果，与动物体内试验及人体试验结果没有联系。
反应条件：50g/L淀粉、20?/L甜菊苷、900U环鋼精珀松基梓移臻/g淀粉，PH6.0, 50^, 200r/min, 反应时间24h。
4-氣-4-脱氧-a-D-吡喃半乳糖苷-1，4，6-三氣-1，4，6-三 脱氧-々-D-塔格呋喃糖苷的甜味是蔗糖（5%)的205倍，4-氣-4-脱氣 _a_D_P比喃半乳糖苷一1, 4, 6_三氣-1, 4，6_三脱氧_芦_0_果聚呋 喃糖苷是蔗糖（5%)甜度的2200倍，这两种三氣蔗糖衍生物甜度相差10 倍。分子结构不同之处主要在C-4’，可见C-4'上卤取代基及其立体化学结 构对甜味具有重要影响，见图3-57。4 -氣-4-脱氧-a-D-批喃半乳糖苷 -1, 6-二氣-4-卤代-1, 4，6-三脱氧-分-D-呋喃果聚糖的C-4'卤代 成分甜味递增顺序为：F>Cl>Br>I。C-f取代基对研究V -脱氧-4' _ 卤代蔗糖类似物结构和甜味之间关系相当重要。Hooft等人认为三氣蔗糖衍 生物甜味构象具有 =75° 和少c_2,_0 + c.,+5 =95。的特
{二）三氮蔗糖的稳定性
