柘荣县索马甜

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由于国际上著名的脑研究杂志Brain Research Reviews 1993 ( 18) : 293 ~ 314 刊登了英国楮神病学研究所Brian Meldoun的一篇长篇评述,题目为“具有膳食 兴奋性毒素作用的氨基酸影响神经元变性疾病的研究进展”。里面再次关心到, 在美国发生脑肿瘤人数的增加情况是否与阿斯巴甜使用有关的问题。为此,FDA 于19%年11月18日发布演讲声明(Talk Paper)认为:
图2 -49和图2 - 2分别为纽甜和阿斯巴甜在人体的代谢途径。纽甜进人人 体后,约有一半以3,3-二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸(DMB-Asp-Phe)的 形式由粪便排出体外;另一半被原封不动地吸收,然后再进一步水解成DMB- Asp-Phe和甲醇。这其中的大部分DMB-Asp-Phe (半衰期为2h)是通过尿排 出,而不会在任何组织中有较多的残留;另外只有一小部分被机体代谢,通过氣 化3,3 - 二甲基丁基部分形成3, 3-二甲基丁酸,作为人体的一种肉碱醋 (Carnitine ester,少于纽甜摄人量的5% )由尿液排出。值得注意的是,阿斯巴 甜的代谢分解与纽甜有很大不同。阿斯巴甜在肠道的内腔或黏膜细胞中就分解成 3种成分^天冬氨酸(Asp)、苯内氨酸(Phe)和甲醉。这些成分被吸收,进 入人体静脉循环,进人氨基酸代谢循环中。因此可认为,阿斯巴甜被完全代谢吸 收,而超过90%的纽甜都是通过排泄物排出体外的。图2-49 纽甜的代谢途径 (1)主代謝途径(>90%)(纽甜转化成其?水解衍生物DMB-A卬-Phe,由粪便或屎液排出) (2)次代谢途椏(< 10% ) [DMB-Asp-Phe的3, 3-二甲幕丁基部分 被氣化成3. 3-二中基丁酸.作为肉碱? ( <5% )由尿液排出] (三)糖精的致癌与致突变试验 与5/值的不断增大范围内,几乎恒定的开始 作用时间(fc)反映了分子通过整个有序队列的时间。这种情况与机理2不一 致,在机理2中分子从口水扩散到离子载体激发处的时间与其浓度有关。 化合物[102]是由氨基丙二酸二酯经稳定化处理制得的,即用电子等排的 /V-甲基-酰胺取代不稳定的甲酯。但这样一来甜度损失很大,于是不得不考虑 改用其他简单的基团来模拟酯基团的重要结构特征,最后选择了一些通过叩2轨 道中心的平面型基团(如三个取代基的3-C原子均在一个平面上)。依据这种 选择制备的D, L-呋喃基甘氨酸(+) 葑基酯[103](表2-53),这种 非对映体混合物的甜度要大大高于相应的/V-甲基-酰胺[102]。进一步研究 制得的苯基甘氨酸酯和其他杂环甘氨酸酯[104] ~ [106],它们的甜度也非常 大,特别是(-)或(+)-々-葑基酯化合物。苯基团和杂芳烃基团要 比通常的“上面”基团K,大,其中平面芳香烃基团在甜二肽结构上似乎起重要 的作用。例如,呋喃甘氨酸酯[103]经还原而得的四氢呋喃甘氨酸酯[107], 其甜度大为下降。 在加纳和其他一些西部非洲也有在橡胶园的空隙处种植少世的TD。后来, 马来两亚半岛也开始种植。1886年新加坡也开始种植a现在新加坡植物园内TD 生长茂盛,该地国际机场四周布满了供装饰绿化用的TD盆景。马来西亚种植的 TD已结出甜果,但产量不及非洲。 在充分考虑到Kier-Shallenbergei?模型的尺寸范围和蔗栅的分子结构后, 我们可以认为蔗糖分子内有两种可能的三角形生甜闭系统:X=4-H、AH = r-0H 和 B-2 - 0,以及 X=4-H、AH =3f - 0H 和 B =0-2,它们均 是以顺时针方向排列的。为了确定这一推定,可通过倒转蔗糖C-4上的手 性,得到半乳糖-蔗糖(图3-39),其甜味完全丧失;而4-脱氧蔗糖 (图3-39),仍具有甜味。这表明,亲水型4-羟基-蔗糖的构型对维持分 子的甜味很苽要。蔗糖上C-3的构型也很觅要,因为C-3差向立体异构体 (称异蔗糖〉没有甜味。造成这种差异的原因是轴向上的C-3羟基不能被 味莆甜受体所接纳。 由于口腔中的微生物不能代谢纽甜产生腐蚀牙齿的酸,因此纽甜和阿斯巴甜 一样是非致龋性的。 又有人提出了甜味分子的多点结合理论(如multipoint attachment theory, MPA)来解释蔗糖衍生物的甜味机理。根据这个理论,卩-蔗糖属于!},、B2、 AH,、AH2、XH,、XH2、G,、E_、G2' E2、G3、E3、G4、E4 类甜味剂。而蔗糖 的三氣或四氣衍生物,如4,r, 6f-三氣蔗糖(650x)和4,r, 4',6'-四 溴半乳糖基蔗糖(7500 x>,则属于 B、AH,、AH2、XH2、G,、E,、G2、E2、 G3、E3、G4、E4类甜味剂。正是由于甜味分子与受体在B (C-4)部位作用增 强,且 G,、G4 (C-6,、C-l')或 G,、G2、C4 (C-6\ C-4\ C - T)的空 间构象更适合受体蛋白,因此这两种蔗糖衍生物的甜度比蔗糖强。
同时,控制反应条件不仅要保证单酯化衍生物占主要地位,而且要使酯化反 应尽可能地在C-6位上发生。蔗糖的酯化反应中可优先起反应的是C-6、r和 6,位羟基,各羟基反应的活泼次序是C-6、6'>r>2。因C-6聒性与C-6位 相当,得到的只能是既有C -6'位取代又有C -6位取代及少许其他位取代的单 双蔗糖酯混合物。因此,还必须通过严格控制反应条件(如蔗糖和乙酸酐的反 应比例、反应温度和时间等),以使单酯化反应尽可能地发生在蔗糖C-6位上。

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