东方市二氢查耳酮
对4# -脱氧-卤代-三氣蔗糖模型进行分析，以3, - 0H/2 - 0作为 AHs/Bs,结果发现有六个取代部位，见图3-55。如三氣蔗糖一样，6 - 0H和 6' - C1形成的微弱分子内氢键有助于f -取代基和X丨之间形成色散键。而且， 甜度不仅与疏水性有关，还与取代基原子半径有关，半径越大，甜度越强， 如 H ( 0. lOOnm )、F ( 0. 135nm )、Cl (0. 180nm )、Br (0. 195nm )和 I (0.215nm)。因此，-取代基和X:结合的面积将影响甜味分子对受体蛋白的 吸引力，因此对甜度具有重要影响。亊实上，4'-取代基和X!结合将伴随着构 象变化，这是呋喃糖tT?环的假旋转和围绕分子间糖苷键C-l - 0-C-2'的轻微 转动造成的，而且6f-Cl将占据着受体结合部位的表面位置。
Z - Asp = 80mmoI/L, PheOMe =240mmol/L, a = 10;⑦*线1 ~5表示相应的L的理论结果；⑧"O-.表示在水相7.-八叩=1>?、€0關《； = 8011?1101/丨.，a = l的实聆结采，与之相对应的《论值用曲 残6表示。
基于Searle公司的开拓性工作，Ariyoshi提出L -天冬氨酰胺的甜味模型理 论，这个酰胺是用具有合适立体构象的小基团R,和大基团K2进行《-取代的。 通过对这种模型的改进，发现刚性带有适当分支的R2基团能明显提高化合物的 甜度。所有的高效甜味剂（甜度大于蔗糖的1000倍）至少有一个酯基或酰胺基 团作为R,或R2，而且肽键上不能有取代基。天冬氨酰残基可通过氨基的酰化作 用来改性，这样有时会产生非常甜的化合物。
甜，产率为80%。
(1)利用多肽缩合剂，如二环己基碳二亚胺（DCC)、羰基二咪唑（CDI)、 卡特缩合剂（BOP)等，但是这些试剂的价格非常昂责，不适合工业化生产。
反应在溶剂轻油中进行。反应后经结晶和重结晶精制得产品，母液套用。曰 本吉富制药株式会社采用此法。操作简单，原料廉价易得，溶剂易于回收，收率 高；缺点是反应时间较长，反应物黏度增加。
(三）甜菊双糖A苷的稳定性与甜菊苷一样，室温下甜菊双糖A苷是很稳定的。在1001下维持22h,只 有11. 5%的双糖A苷水解成双糖苷B和葡萄糖。在同等条件下，甜菊苷却有 20.6%发生水解。Chang和Cook通过试验表明，在酸性环境中双糖苷A要比甜 菊苷稳定得多。含有双糖苷A的磷酸或柠檬酸饮料，在室温下贮藏3个月，未 见有任何分解现象。
阿斯巴甜的药理学研究是在所有主要的生理系统中进行的，结果表明它完全 没有药理活性。只有一个例外，那就娃当断乳小鼠摄人相当数黾的阿斯巴甜时, 会出现苯丙氨酸超负荷效应。这种情况是在断乳小鼠摄取量高达llg/kg持续13 周后出现的。这样大的剂最本身就有毐，因此不能用来说明问题。
NTP在丨997年的一个公告中声明，糖精将不在列于“巳知的”致癌物质名 单下，并且近期的入体试验也证明了糖精和膀胱癌之间不存在关系。NTP以其新 标准对糖精进行审查，新标准中新增了对机械论数据的考察，机械论数据可说明 肿瘤的生长方式。
