镇沅县二氢查耳酮

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镇沅县二氢查耳酮

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阿斯巴甜的人体试验方面的研究表明,正常成人、儿童和靑年人对阿斯巴甜 有很强的耐受力。有人作了短期(6周)和长期(12周)的人体临床试验,摄 取数量为1. 8g/d,结果并没发现任何不良作用。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂,使A’-苄氧羰 基-(办-苄基)-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基)-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯,然后使用钯(Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来,以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样,就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜)。然而,该法不适宜于工业化规模使用,因为所用的缩合试剂价格很高, 在经济上不合箅,而且,天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基)-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
盐酸、硫酸、亚硝酸钠、硫酸铜、液体 二氧化硫、甲苯、碳酸氢钠、活性炭等,
本法只需以葡萄糖和蔗糖为前体,但要通过发酵产生G-6-a,这是一个昂 贵的过程,因为它需要杀菌操作及分离除去G-6-a中的葡萄糖,:此外,虽然 果糖转移酶反应可以在髙底物浓度下迸行并获得较高得率的S -6 - a,但分离提 纯S-6-a则是困难的,因为所有试图结晶出S-6-a的努力都不成功,它只能 通过色谱分离得以纯化。
(一)嗦吗甜的一级与二级结构(氨基酸的组成与颠序}
如图丨-31 (1)所示,自由态I和自由态n之间的平衡可以通过结合小分 子甜味剂(结合小分子甜味剂使自由态I转换成与自由态n结构相同的复合态) 而改变,使Q由态I向有利于形成活性态的方向转化。但是,如果可以通过另外 的方式来稳定自由态n,那么也同样可以改变形态I和形态n之间的平衡。图
第三章蔥镝衍生牌.
表2-58 用D, L-Ama取代天冬氨酸的二肽化合物及其甜度

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