德化县麦芽糖

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停止。滤去催化剂,将滤液罝于冰浴中,用浓盐酸酸化,然后置于冰箱中使其结 晶完成。收集柚莳二氢查耳酮晶体,水冼后使其在水中进行重结晶,真空干燥后 得104g (94%)的晶体(熔点not)。若再在丙酮中进行敢结晶,则可得到另 一种晶形的晶体(熔点212弋,质世94g)。
二氢查耳酮的埃姆斯筛选试验表明,它不具任何诱变活性。小鼠试验表明, 该化合物不会引起骨髓中微核红色细胞出现频率的变化。
二、甜菊双糖苷的生产技术甜菊双糖A苷与其他双萜苷一样可从甜菊叶子中提取。但更吸引人的方法 是酶法水解甜菊苷成rubusoside,然后再通过一系列化学反应转化成甜菊双糖 A苷。
目前实现阿斯巴甜化学合成的具体途径有很多种,根据所用天冬氨酸衍生物 的种类,大致有以下3种。
{二)安赛密的甜味特性
受试人或动物的种类不同,由环己胺引起的睾丸萎缩中毐现象也是有差别 的。它对大鼠的中毒现象最明显,给较幼小的大鼠以200mg/kg水平喂养90(1或 更长时间就出现了轻微的中毐现象。以150mg/kg和175rng/kg水平进行试验结 果一样。但以最大剂萤300mg/kg水平喂养小鼠并没发现睾丸萎缩现象。对大鼠 来说,最主要的代谢途经是通过脂肪羟基化作用,保持了氨基,但对小鼠来说, 代谢是以脱氨基作用结束的。在小鼠尿中泌尿系统总代谢产物中,环己醉及其共 轭化合物占相当一部分比例,其余的是环己基-1, 2-二醇,而人体的主要代谢 产物正是环己基-1, 2-二醇。比较环己胺对哨齿动物和人体的有关代谢试验结 果,发现小鼠的毒理试验结果比大鼠更接近于人类。
通过控制蔗糖的酯化可产生各种衍生物,包括单取代直至完全取代的辛酯, 它们分别包含7 ~0个游离羟基。在理论上,这样可产生8种可能的取代酯和一 种辛酯,28种二酯和56种三酯。可优先起反应的是C-6、C-T和C-6'上的 羟基,这就简化了所有可能的反应产物。各羟基反应的活泼顺序是:H0-6、 HO-6,>OH-l,>OH-20
如图2-75所示,一种称为“后向旋转”(rHminvereo)的肽改性法,是将 酰胺结构中通常的羰基和含氮基团颠倒过來。在现有条件下,是连接于内二酸衍 生物上已被酰化的1,1 - 二氨基烷烃来代替通常的酰胺键连基团。D-丙氨酰胺 经后向旋转后得到的化合物,其甜度可增至900倍(表2-51)。2, 2, 5, 5- 四甲基环戊基化合物[94]的甜度很大,而2, 2, 4,4 -四甲基-丨hietane [96]的甜度要弱一些。1, 1 - 二氨基烷烃部分的R或S立体异构体[94]与 [95],它们的甜度相似,但是,经二甲基化后的化合物[97],其甜度只有 [94]的一半。对于小基闭(如平基)来说,只要立体化学上允许就可进行双取 代。这对于以低成本的外消旋丨,1-二氨基烷烃来制备这些甜味化合物,具有重 要的实际意义。很显然,甜受体在接受“上面”基团时具有一定的灵活性。
脱去。表2-S 保护基团及相应条件注:TFA =三氤乙酸.X=说士,a =根#条件可说士或不脱去,b =不发生反应,c =犮生反0 = ?定?2.添加有机助剂法由式(2-6)可知,随者P&增大,PK2减小,平衡常数增大。通常在有机 助溶剂或多羟基醇存在时,溶液的介电常数减小,因此加入助溶剂可增大P&, 由此增大(尺或式(2-6)两边取对数得
pH

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