武平县甜蜜素

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图1 - 32 Brazzein和嗦吗甜与受体活性形态——Aoc - AB的对接的比较 (1)通过对接计算而得的两个Aoc - AB和15个Braacin分子结合的观察阳 (淡绿色部分为T1R2,深绿色郎分为T1R3, 部分为Braoein分子)
第三步,分离6-甲基-3, 4-二氢-1, 2, 3-嗯噻嗪-4-酮-2,2-二
第3种合成法得率较高,其合成路线如图2-19所示。该法的特点:①实现了完全彻底的区域专一性缩合反应。②使用新的天冬氨酸衍生物N -硫代羧酸酐(L - A8p - NTA)。③在3个步骤内完成合成全过程。- a-Asp PheOMe (阿斯巴甜)+ p - Asp PheOMe (阿斯巴甜的十异构体>图2 - 18以AT -苯氧羰箪-L-天冬氨酸酐作为天冬氧酸衍生物的阿斯巴甜合成路线图2 - 19以L -天冬软酸-W -琉代羧酐为天冬氨酸衍生物的阿斯巴甜合成路线
蔗糖醚化和脱氧衍生物的甜度变化,也证实了以上推断的正确性。如蔗糖的 4 -脱氣、4 -0 -甲基衍生物均有甜味;而当蔗糖分子C -3'位上的羟基被酯化成 3#-0-乙酯蔗糖时,由干掩盖了生甜团的AH基团,因此生成物不具有甜味。这 些结果均与以上确定的蔗糖甜味三角形基团的结论一致。此外还发现,3-酮基-蔗 糖在甜度h和庶糖相似(保留有蔗糖AH、B双官能实体),而蔗糖C-3位上的差向 立体异构体异鹿糖则完全没有甜味。为此,我们甚至可以预测出3-0-甲基蔗糖成 该是甜的,而2 - 0 -甲基蔗糖衍生物如2 -脱氧蔗糖或2 -酮基-蔗糖必然不甜。
(-)从甜菊叶子中提取甜菊双糖A苷在过去的10多年中,人们作了很大的努力企图从甜菊叶子中提取双糖A苷 进行商业化生产。已知提取T.艺中用来分离甜物质的是髙度极性溶剂——水,这 是因为甜菊苷仅微溶于水而双糖苷A在水中的溶解度很大。通过浓缩去掉水, 然后再用甲醇提取即可优化先分离出双糖苷A产品,但其中还含有部分甜菊苷。 去除甲醇后通过二氧化硅胶柱采用丙醉-水-乙基乙酸盐溶液作流动相进行色谱 分离,再在戊醇水溶液中通过重结晶方法即可得到纯净的甜菊双糖苷A。通过这 种方法,可从叶子中提取出0.25%的结晶双糖苷A。而不经色谱分离则可从干
4,6, \\ 6'-四氣半乳糖基蔗糖是第 的碳水化合物衍生物,其甜度为蔗糖的200倍,通过三步处理法用磺酰氣对蔗糖进 行选择的氣化所得,见图3-59。在-30T的低温下,在嘧啶中用磺酰氣对蔗糖处 理,得到4, 6, 6'-三氣-衍生物。然后在-5T下使用1,3,5-三甲基苯磺酰 氣处理6d,选择性在c-r上发生取代,最后于140T下,在二甲基甲酰胺中用氣 化锂处理18h后转化为氣,即生成4,6, T, 四氣半乳糖基蔗糖。
糖精的安全性被许多法规和健康机构所承认,其中包括美国医学会、世界卫 生组织食品添加剂专家联合委员会、美同癌症协会、美国科学与健康委员会等。
疏水结合基团X的引人成功地解释了高效甜味剂的强力效应,即所有未被 取代的糖分子都是亲水性的,与甜味蛋白受体的结合力较弱,所以不会太甜。而 通过在适当位置引人合适的疏水基团可有效增加糖分子的疏水性,从而显著增强 糖分子与甜味蛋白受体的作用力,大大提高了甜度。很显然,X疏水基团是影响 化合物甜度的一个控制因素,但并不是所有的甜味化合物都有这样的疏水部位, 因此它不是甜味的先决条件。

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