留坝县果糖

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W2-51给予一次性剂量为0. 25m^kg体重的纽甜后血浆中纽甜和脱酯化纽甜的浓度变阁2 -52 体内纽甜的血浆浓度与剂最成正比 纽甜的最终代谢途径可以通过毒理学试验验证。放射标记试验表明大部分的 放射活性以脱酯化纽甜形式从粪便中排出。此外,用全身放射自显影照片和定萤 组织分布试验方法来检测放射性标记的纽甜在大鼠体内的放射活性分布,其结果 显示所吸收的放射活性被完全地排出体外,且在任何外周组织中没有积蓄。 在所有的检测部位中,最强的放射活性限于排泄器官(齊肠道、肝、肾和膀 腕等),更低一些的放射活性则分布在身体的其他部位。在大脑和一些其他 组织中(比如骨髄、脂肪和肌肉),放射活性的浓度要低于血浆中放射活性 的浓度。
最近,这一机理还通过基于人体序列的全面的建模得以证实。这三种甜味蛋 白结构的楔形表面都与人受体的大空穴吻合。为了测试这个空穴是否是甜味蛋白 惟一可能的结合部位,Morini等人首次对活性Aoc - AB和/或Aoc - BA受体的表 面以及Roo - AB和/或Roo - BA模型进行了对接计算。
(二)阿斯巴甜的毒理学分析已在许多动物身上对阿斯巴甜进行了急性、亚急性和慢性毒理试验。用 13g/kg的剂蛩喂养小鼠和大鼠进行慢性毒理试验。所有这些试验结果均表明阿 斯巴甜没有明S的毒性作用、毒性迹象或致癌性。
氧化物。将上述反应液加人250mL分液漏斗中,上层为微黄色有机相,下层为
Seville橘子产量较小,因此大量的新橙皮苷最好由柚苷(IV)合成而得, 其反应过程见图4-32。根皮乙酰苯-4'新橙皮苷(VI),是个很有用的中 间产物,可用来替代黄烷酮及其衍生物。在充满氮气的容器中加热柚苷(17g)、 水(175mL)和氢氧化钾(50g)混合物,回流3.5h,冷却后中和之,生成淡黄 色沉淀物(\U),再用水结晶两次可得到无色针状晶体(熔点164 ~ 1651,产景 6. 6g)0若用丙酮结晶,则可得熔点为256?257弋的晶体。图4-32 从柚苷向新橙皮苷的化学转化图
[165]和[166]。反式化合物[丨65]是苦的,这与C02Me基团的化合物 [164]相一致。然而顺式化合物[丨66]中的一个非对映体有甜味,是蔗糖的 100?200倍。King等人总结认为,芳香环必须以顺式方式连接于肽键上才能得 到有甜味的化合物。相比较而言,与之有关的顺式脱氢阿斯巴甜图2-80 二肽化合物[3]及[163] ~ [167]的化学结构冬氨酰-顺式-脱氢苯丙氨酸甲酯)不具甜味。[丨66]与[167]两者间的这种 差异,是由于构象上的微妙差异和电子效应的不同引起的。
②蔗糖C-2位上平伏的a-羟基是甜味所必需的,因为6,1、6,-三氣- 6,丨\ 6,-三脱氧蔗糖的甜度是蔗糖的100倍,而其C-2位上的羟基被氣取代 并经构型转化后生成的2,6,丨\ 6'-四氣-2,6,丨、6^-四脱氧甘露蔗糖却 像喹啉一样苦。
临床试验包括对健康男性用单一剂量范围从0.1到0.5m&/kg体重,连续8h 每小时重复给0.25mg/lcg体重的剂最(一天的总剂量为2mg/kg体重,在8h的 范围内相当于消耗掉20倍的预测的每日摄人量),以及给予健康男性和女性为 期丨3周的纽甜剂量从0.5到1.5mg/(kg*d)或安慰剂[1.5mg/(kg _ d)的纽 甜剂谊相当于每日消耗掉15倍的预测的每日摄人量](表2-31)。表2-32列 出了 13周试验的详细临床试验室指标。
毛上。从猴、牛、狗或鼠等动物的味莆部位均可分离出与甜味剂相结合的蛋白分子 复合体,结合常数-与甜度有对应关系。分析表明,牛舌甜受体是由糖蛋白组 成,相对分子质量15_,p/为9.丨,己糖含量少于10%,氨基酸分析结果见 表1-3。一般含亲水氨基酸大于45%的为表蛋白,故甜受体属于碱性膜表蛋白 体^目前世界上已有数家实验室在从事分离味受体的研究工作,但所分离出来的 蛋白是否与原蛋白相一致,仍有人表示怀疑。牛舌甜受体蛋白的氨基酸组成
(四)嗦吗甜与其他甜味剂的复合使用

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