澄城县甘草甜素

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此外,给男性和女性II型糖尿病患者2周剂S从0.5到1.5mg/(icg*d)的 纽甜和安慰剂。体检时没有发现临床上重要的或与纽甜有关的包括体觅和重要生 命指征的改变,没有出现与纽甜有关的任何临床上東要的生化、血液学、生理的 或主观的改变,并且在纽甜和安慰剂组之间所报道的不良体验没有差异。另外, 用任何一种剂量的纽甜与安慰剂比较,没有观察到对血糖水平(图2-55)、或 胰岛素浓度(图2-56)、或对血糖控制的影响。用剂董髙达15倍于90%预测消 耗萤的纽甜所做的临床耐受试验结果显示,纽甜可以在一般人群(包括D型糖 尿病患者)放心使用。这些人体试验的结果表明,纽甜即使在剂量远远超过预 测的消耗水平时仍是安全的,而且被很好地耐受。
表2 -24 符合下列通式化合物的结构与甜度的相互关系
(以:T - 0H/2 - 0为AHS/B4> 脱氧―办_ D —呋喃山梨糖和受体的相互作用
随后,许多卤化蔗糖衍生物被合成成功。r-氣蔗糖的甜度是蔗糖的20倍, 在二甲基甲酰胺中,用二甲氣基二苯硅烷处理,蔗糖c-r和c-2位首先被阻 碍,得到丨\ 2-二苯基亚甲硅基蔗糖衍生物,产量约为20%左右。.将剩余的6 个羟基团乙酰化后,用沸水乙酸把亚甲硅基断裂除去。在嘧啶中用三苯甲基氣化 物可对剩下的第一类羟基进行三苯甲基化作用,并且使剩余的第二类羟基乙酰 化,得到r-三苯甲基-蔗糖-7-醋酸盐。在冰醋酸中用溴化氢进行脱三苯甲 基作用,然后在嘧啶中用磺酰氣氯化,再在二甲基中酰胺中用氣化锂处理,最 后,在甲醇中用甲醇钠脱脂化得到r-氯庶糖。
2,3, 4, 3\ 4f-五乙酸蔗糖酯(4-PAS),中和后加人甲醉得到三苯基甲 醉,反应式见图3-16。反应制得到的三苯基甲醉可用于制备三苯基氯甲烷,以 达到循环利用的H的。
于是,他们对奇异果素做了定点突变实验。考虑到丙氨酸不会产生特殊的空 间和电子效应,他们用丙氨酸替换组氨酸-30和/或组氨酸-60。结果发现,所 得突变体和重组奇异果素的分子大小和糖链结构类似,并且每种突变体都如期地 以二聚体形式存在。有趣的是,感官测试结果显示,0.5mg/niL的H30A和H30、
仍在动物和人体身上对它进行了大约丨8种毒理试验。
(-)S-6-a合成反应条件的优化
2NHSO,H ? H2N—^^ + Ca (OH), ~?

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