海南区结晶果糖
影响反应的主要因素婼Vilsmeier试剂和S - 6 - a的摩尔比、S - 6 - a浓度、 反应时间与反应温度，以上4个因素各取3个水平，如表3-6所示。
Searfe公司的早期研究表明，没有一种天然存在的氨基酸可代替天冬氨酸， 而且其氨基和羧基团必须保护未取代状态。如表2-55所示，用磷酸根
图6 -丨4 连续式Maumee糖括合成途径
(-)高甜度二肽同型物Searle公司最早的文献发表一年内，所发现的全部二肽甜味剂，其甜度均小 于阿斯巴甜甜度的两倍。最先发现的髙效二肽甜味剂，是L-天冬氨酰-D，L- 氨基丙二酸二酯。表2-49所示为反映“下面”酯基团重要结构特征的例子。 经适度取代的刚性基团（Rigidgroup)可得到最大的甜度，例如[70]环己基在 C-2位上的甲基化[71]能使化合物甜度大为增强，但在C-3或C-4位上的 取代[72]和[73]，并没有这种效果，这显然是由于受体在立体空间中不能很 好地接受这些位置上的取代基。刚性二环葑基酯中与酯氧原子的/? _原子经充分 取代所得化合物[74]，其甜度很大。系统比较四种可能的葑醉衍生物[74] ~ [77],可知它们的甜度范围高达1000 ~5_倍。
二肽甜味剂对/V-端结构有严格的要求，C-端却是经常可以变化的。苯丙 氨酸可在环上被取代，如可用L-蛋氨酸或L-酪氨酸替换苯丙氨酸，但这样会 损失一部分甜味。除了正位的一种-OMe衍生物外，用高级同系物替代酯基团 虽仍有甜味，但甜味随分子质谊的增加而减弱。表2-40总结了这方面早期的研 究情况。表 2-40早期有关阿斯巴甜化学结构的改进研究注：①所给数佰是相对于蔗糖甜度的倍数，下同。
一、甜菊双糖苷的甜味特性与物化性质
第四节高效甜味肽的进展
1991年，Timi和Nofre提出多点结合甜味理论。该理论认为，人体甜味蛋白 受体最少包含8个基本的识別部位，并与甜味分子上相应的结合部位发生相互作 用。这一理论也能用来解释AMP及其衍生物具有强力甜味的原因，如图2-89
