博山区山梨糖醇

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简单的疏水D-氨基酸和合成二肽(如阿斯巴甜)就可以激活甜味受体。 所有这些分子,如谷氨酸,都有一个相同的氨基酸结构成分——这一结构成分由 羧基及其相邻的氨基组成u Morini等猜测,受体T1R2-T1R3的活性位点应保留 了所有这些必要特征,否则就不能与这一结构成分结合了。换句话说,在由 mGluRl推测T1R2-T1R3的结构时,位于mGluRl空穴壁上的那些结合由竣基 及其相邻的氨基组成的结构成分的极性残基应当高度保留。事实也证明, mGluRl中那些直接和由竣基及其相邻的氨基组成的结构成分发生相互作用的残 基确实完好地保留了下来。相反,研究人员估计,空穴其他部分的残基,即 mGluRl中那些结合谷氨酸侧链的残基,可能在T1R2-T1R3中由极性转为非极 性。Morini等通过对四个模型的研究,发现结合谷氨酸的由羧基及其相邻的氨基 组成的结构成分的残基在所有原体中都完好保留,而mGluRl中联结谷氨酸盐侧 链的残基则变成极性更弱或不带电的残基。
生物技术包括“组织培养”(tissue-culture)和“遗传工程”之类现代技 术。这些方法很有吸引力,因为它们能够摆脱农业上的约束,诸如复杂的气候变 化、病虫宵、劳力的短缺、运输和I藏等闲难。
(五)脱乙酰基反应条件的优化
对不同内阻下场强对转化率和活细胞的影响作了研究(图5 -18)。细胞悬 浮液与1叫经Bgi fl酶切的pCLRE2混合后在电容25jjlF下进行电脉冲转化,电 脉冲后,细胞在30T添加了 lmol/L山梨糖醇的YPD培养基上培养6h。在场强 为3.75kV/cun和内阻80W1时得到最高的转化率,约为1400个转化体/jxg线性 pCLRE2。在3. 75和5. 0kV/cm和内阻6(X)、800或100011时转化率较高[图 5-18 (1)]0这些条件下细胞存活率为10%?40%,实际脉冲时间为11 ~ 17ms [图5-18 (2)]。当内阻200或400ft时,转化率低。
二、甜菊双糖苷的生产技术甜菊双糖A苷与其他双萜苷一样可从甜菊叶子中提取。但更吸引人的方法 是酶法水解甜菊苷成rubusoside,然后再通过一系列化学反应转化成甜菊双糖 A苷。
化合物[102]是由氨基丙二酸二酯经稳定化处理制得的,即用电子等排的 /V-甲基-酰胺取代不稳定的甲酯。但这样一来甜度损失很大,于是不得不考虑 改用其他简单的基团来模拟酯基团的重要结构特征,最后选择了一些通过叩2轨 道中心的平面型基团(如三个取代基的3-C原子均在一个平面上)。依据这种 选择制备的D, L-呋喃基甘氨酸(+) 葑基酯[103](表2-53),这种 非对映体混合物的甜度要大大高于相应的/V-甲基-酰胺[102]。进一步研究 制得的苯基甘氨酸酯和其他杂环甘氨酸酯[104] ~ [106],它们的甜度也非常 大,特别是(-)或(+)-々-葑基酯化合物。苯基团和杂芳烃基团要 比通常的“上面”基团K,大,其中平面芳香烃基团在甜二肽结构上似乎起重要 的作用。例如,呋喃甘氨酸酯[103]经还原而得的四氢呋喃甘氨酸酯[107], 其甜度大为下降。
这些结果与之前小鼠受体试验的结果一致。所有的蛋白模型都集中于受体二 聚体分子开链凹面的大空穴。图丨-32表明了 Bmzzein和嗦吗甜分别与受体两种 可能的活性形态中的一种的相互作用。图1-32 (1)所示为通过对接计算方法建 立的人体Aoc - AB与15个Brazzein分子的结合形态。这15个分子都位于受体表面 同一处,主要在T1R3 (B)链部分。它们的定位尽管不完全相同,但十分相似。 由于空穴主要带负电而蛋白的接触面主要带正电,因此可以通过形状和电荷互补确 保有效的结合。把模型沿^轴旋转,可以观察到Aoc-AB模型表面的剩余部分并 没有与任何一个MNEI分子结合。图1-32 (2)表明,通过对接汁算得出,相应 的人体Aoc - AB复合体与10个嗦吗甜分子结合。三种甜味蛋白的分子与Roo - AB 和/或Roo - BA模型的结合涉及受体中非常大的K域,且没有明显的规律性。
中有些只是在结构上做了些微小的改变,有些则做r较大的改变。所有这些,都 是为了进-步了解其结构与风味的关系,或焙为了提高质量和溶解度及降低毐性 等。从实用的观点来看,一种新合成的衍生物就是再好也比不上天然的化合物。 因此,这里我们着觅讨论三种从柑橘黄烷酮中提取的天然甜味剂,即柚苷二氢查 耳酮(丨)、新橙皮二氢查耳酮(丨丨)和橘皮素二氢查坪.酮-4,-卢-D-葡萄糖 苷(瓜)。r前人们只是对其中的一种即新橙皮苷二氢查耳酮进行过毒理试验, 这是目前唯一应用较广的一种二氢丧耳酮。

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