黄南州甜菊糖苷
美国Baldwin-Montrose化学公司曾采用此法。此法原料便宜易得，反应条 件温和，但反应操作复杂。日本日东化学公司曾改以环己胺和三氧化硫的气相反 应合成甜蜜素。我国徐光保等采用FJ3N为原料，CH2C,2为溶剂，结晶母液套 用，九次循环试验表明，收率为95.2%。
1968年，K?mfel(l等人最先发现色氣酸衍生物（Tryptophan Derivatives)的 甜味特性，当时他们观察到外消旋的6-三裉甲基色氨酸具有强烈的甜味。进一 步研究表明，这些化合物中当以S -构型存在且带有6 -氣-S -色氨酸结构时， 甜度可达到蔗糖的1000倍。作为色氨酸中间代谢产物，…-甲酰基和/^-乙酰 基犬尿氨酸的甜度大约是蔗糖的35倍，甜味明快。最近，又发现了如图6-29 所示的犬尿氨酸氣化衍生物^3- (4-氣氨茴基）-SS-丙氨酸，甜度是蔗 糖的80倍，没有明显的苦后味。
1980年，Sweatman和Renwick用经过系统安排其生活方式的白鼠做试验， 观察糖精摄人后在机体血液、尿和各组织中的分布。他们让白鼠摄入含 0% ~10%糖楮的饲料维持22d，跟踪在24h内血液中糖楮浓度的变化情况及糖 精在各机体组织中的分布情况。研究发现在肺、肝、肾、脾和肾上腺中的浓度较 髙，肠道、肾、泌尿膀胱中的浓度较机体整体平均浓度髙，膀胱与尿中糖精浓度 比值为1:100。据此，作者认为糖精通过尿向膀胱的扩散渗透率有限。这一结论 与他们的早期结论一致，但与Co丨burn所报道的正好相反，因Colburn认为白鼠 膀胱对糖精的吸收率很明显。这一差异的部分原因在于两个试验对动物膀胱的操 作控制情况不同，Kemvick和Sweatman所采纳的方法是用镊子或轻轻触摸膀胱以 排出尿，这样造成尿的表观渗透率增大。
(一）Brazzein的化学结构
如图2 -30所示，一瓶350mL使用阿斯巴甜的碳酸饮料含冇90nig苯丙氨 酸，而其他常食品中苯丙氨酸的含量大大髙于90mg，即使是一日三餐经常食 用的熟米饭，苯丙氨酸含量也髙达260mg。如图2-31所示，一个9岁儿童每曰 从日常膳食中获得的苯丙氨酸典型数世，大大高于由阿斯巴甜中获得的苯丙氨酸 虽。可以恃定地说：即使在髙摄人虽的情况下，阿斯巴甜中苯丙氨酸对PKU患 者构成的威胁，远远低于同样从日常食品中掛入的苯丙氨酸日常食品和含阿斯巴甜饮料中的苯丙衩酸含铍H常W斯巴甜 图2-31 一个9岁儿童每天从日常食品和阿斯巴甜中获得的苯丙氨酸的典坳数镦
(2)通过蛋白复合稳定的自由态n激活延续时间较长的倍号传递（**?形”蛋内以黑色表示）
3-18所示，测定20g 4 - PAS分别与含2%、4%、6%、8%、10%乙酸的 lOOmL甲基异丁基酮回流3、3.5、4h的得率，以确定最佳乙酸浓度与反应时间。 由图可见，当在8mL乙酸/lOOmL溶液中反应3h,得率可达73.2%。另夕卜，
{三）稳定性纽甜在千燥的贮藏条件下很稳定，在室温和干燥的条件下货架寿命可长达几 年。它的单水合物不会吸湿。如表2-23和图2-38所示，在水相溶液中，纽甜的稳定性会随pH和温度 的改变而显著变化。与阿斯巴甜类似，纽甜在？1?.0~5.5范围内相对稳定。在 0. lmol/L磷酸盐缓冲液中，PH4.5时，25弋下纽甜的半衰期约为30周，4(^下 约为45d，80T下约为40h; PH3时，25T下纽甜的半衰期约为11周，40T下约 为22d，80弋下约为24h。使用纽甜增甜的食品，可以进行高温短时（HTST)杀 菌处理。例如，在80弋下加热30min，pH3溶液中纽甜的保留量为98. 6%，这说 明80弋加热30min并没有对纽甜造成实质上的损失。而在pH4.5时，纽甜的稳 定性最高。由于这一 pH正好处于酸奶的pH范围内，因此纽甜在酸奶中有很好 的稳定性（图2-39)。PH7时，25T下纽甜的半衮期为2周，40弋下约为3d, 80T：下约为4h。表 2-23在不同pH和温度下纽甜的稳定性注：?利用0.丨nwl/L磷酸盐缓冲溶液调节pH.-在酸性环境中，纽甜具有与阿斯巴甜大致相同的稳定性；在中性环境中，纽 甜要比阿斯巴甜稳定得多。例如，在PH7环境中，51时纽甜的半衰期为124d, 阿斯巴甜为36d; 30弋时纽甜为6.6d，阿斯巴甜为丨.5d; 70T时纽甜为13h,阿 斯巴甜为丨h。纽甜分解过程是一个拟一级动力学过程。如图2-40所示，在水相体系的酸 性和中性环境中纽甜的主要分解途径是，甲酯基水解为二甲基丁基天冬氨酰笨丙 氨酸（DMB-Asp-Phe)和甲醇（MeOH)。I)MB - Asp - Phe无甜味，因此在转 化后期可观察到甜味的减弱，但不会生不愉快的后味，W为所有的转化产物都 是无味的。值得注意的楚，主要分解产物丨)MB-Asp-Phe也是纽甜在人体内的 主要代谢产物。如图2-3所示，对于阿斯巴甜来说同时存在2个分解途径：一 条途径与纽甜完全相同，即甲酯基水解为天冬氨酰基苯丙氨酸（Asp-Phe)和 甲醉（MeOH);另一条途径主要发生在中性或碱性环境中（pH >5)，这是 一个环化反应消去甲醇形成环天冬氨酰基苯丙氨酸[C-(ASP-Phe)],即
置换、諷化、胺化、酸析、中和等化学 反应。
