老城区海藻糖

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3-0H/2-0、2-0H/3'-0 和 3-0H/3f-0,由于 AHS、Bs、Xs =角形生甜团 不合适的逆时针方向排列而可以不予考虑。此外,再根据甜味三角理论中八^和 8!?部位间严格的距离限制(0.25?0.40rm0,由1 - OH/3 - 0 (0. 56nm)组成 的AHS/BS对也可以被排除在外,这样就仅剩下3f - OH/2 - 0和2 - OH/3 - 0两 组有可能成为三氧蔗糖AH/B部位的最终候选者。
当同一分子中有几个羟基时,三苯基氣甲烷、叔丁基二甲硅醚氣化物和二异 丙基硅的氣化物可优先与伯羟基反应,可达到选择性部分保护的目的,其中三苯 甲基很广泛地应用于糖、核苷和甘油酯化学中用来保护伯羟基。选用三苯基氣甲 烷与蔗糖反应时,由于三苯甲基体积较大而产生空间位阻,只能取代6、r和6' 三个伯羟基上的氢原子,生成6, \\ 6'-三苯甲基蔗糖醚。而相对比r位活泼 的4位仲羟基,因三苯甲基的分子基团过大,难以被活化而不参加反应。三苯甲 基醚通常由多元醇与近计算最的三苯基氣中烷,在吡啶溶液中室温或髙于室温反 应来制备。研究表明,如用二甲基甲酰胺代替吡啶,并使用叔胺(如/V-甲基吗 啉)或聚合胺(如2-聚乙烯吡啶)作为酸清除剂,可在较低成本的基础上提髙 产率。三苯基醚可溶于多种非极性有机溶剂中,它对碱和其他亲核试剂稳定,但 在酸性介质中不稳定。
英国药物安全委员会在仔细审查了嗦吗甜作为医药品的一种陚形剂的安全性 与适用性后,于1981年10月批准使用。嗦吗甜特别能替代糖精应用于医药品, 它还能增强凉性药物的风味,它还有其他几种用途目前仍在临床试验中。
(一)以环己胺和环己基氨基磺酸或其盐为原料
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性,详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液,则它们必定会与胃肠进微生物直接接触, 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中,用肠道细菌混合物代谢甘草甜素,发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解,生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸,然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
甘茶甜素(Phylloduldn)是用酶水解法由虎±1:草科(Saxifragaceae)植物八 仙花 Hydrangea macrophylla Seringe var. thundergii ( Siebold ) Makino 叶子天然存在 的糖苷中分离出来的,它在叶子中的含最高达2. 36%。围绕着Phyllodulcin的分 离纯化,已申请了数个专利方法。有一种方法是利用甲醇或乙醇提取,通过调节 1>H及用氣仿抽提法去除色素及Hydrangenol ( Phyllodulcin的非甜同型物)等杂 质,然后用一种非极性溶剂在pHIO条件下进行选择性抽提,可得到髙纯度的 Phyllodulcin 产品。
控制下表达得到苯丙氨酸和天冬氨酸的聚合体。该聚合体可以用不同蛋白酶, 如可溶性或固定化胰凝乳蛋白酶、水溶性或固定化枯草杆菌蛋A酶Carlsberg、 可溶性蛋A酶K和可溶性蛋内酶嗜热菌蛋白酶水解得到多肽,但这些酶都不 能专一水解得到Asp-Phe。可溶性枯草杆菌蛋甶酶Carlsberg或蛋白酶K的催 化专?性不强,得到的水解产物为ASp-Phe、Phe-Asp和其他由这些二肽聚 合的低聚物;用固定化枯草杆菌蛋白酶催化得到的结果最好,水解产物中绝大 部分为Asp - Phe。

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