南乐县甘草甜素

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南乐县甘草甜素

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关于确定纽甜和脱酯化纽甜是否有药理学的活性的试验包括对心血管、呼 吸、肾脏、胃肠和自主神经系统的检查,另外的试验用来评价纽甜与肝脏代谢环 己烯巴比妥之间潜在的相互作用或它对中枢神经系统的药动学效应,这些试验的 结果表明纽甜和脱酯化纽甜没有药理学活性。
2-7中,水平线表示稳定性很好,垂直线表示稳定性很差、瞬间转化完毕而丧 失甜味。表2-2和表2-3表明,阿斯巴甜经得住高温短时杀菌或超髙温瞬时杀 菌过程,损失率很低。
Ariyoshi等人提出-种不需保护天冬氨酸氨基团而直接合成阿斯巴甜的方 法。他们将L-天冬氨酸酐盐酸化物与4nu)l L-苯丙氨酸甲酯在氣乙烯之类有 机溶剂中发生缩合反应生成《-和芦-型Asp-PheOMe混合物。如前所述,这 种不带保护基的合成反应一般会出现很多副反应。但Ariyoshi等人通过优化反 应条件来克服这种闲难,成功地实现了无保护基合成反应,反应产宇达到 37%左右。这个研究还表明,通过溶解于稀盐酸溶液,是很容易将a-Asp- PheOMe从泠-异构体及其他副产物中分离出,且a - Asp - PheOMe ? HC1易于 结晶析出。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂,使A’-苄氧羰 基-(办-苄基)-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基)-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯,然后使用钯(Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来,以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样,就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜)。然而,该法不适宜于工业化规模使用,因为所用的缩合试剂价格很高, 在经济上不合箅,而且,天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基)-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
首先用标准三醋物方法(standard triester methodology),合成2个部分互补 的含12个核苷酸的短链:① d ( TpCpGpApApApTpCpGp ApApG)② d ( TpTpTpCpGpApCpTpTpCp GpA)
(二)二氢查耳酮的溶解度与稳定性
由于三氣蔗糖的物化性质和甜味特性比较接近蔗糖,因此可在很多食品中代 替蔗糖,表3-10列出了可应用三氣蔗糖的食品范围。
6'-CH2 (Xs8),后者与两个疏水部位构成生甜团,分别为r-CH2 (Xs4)和 6-CH2 (Xs5)。这种多敢疏水作用导致蔗糖分子与受体不同侧链形成色散键, 从而使甜味增强。生甜团三合体(AHs/Bs/Xs4、AHs/Bs/Xs5、AHs/Ba/Xs8)的 分子构象,与预期的顺时针方向一致。使用髙度亲油性氣原子,取代蔗糖分子葡 糖基和果糖基上特殊位置的羟基,这些特殊位置包括C-4、c-r、C-V和 C-6\而不取代6-OH基团,可以使蔗糖甜味明显增强。表3-18所示为三氣 蔗糖及其衍生物与受体蛋白的作用部位。
除天然物外,Hemaruhilcin也可通过合成法制得。以两种酮类化合物为原 料,通过3 -羟基丁醛缩合作用可直接制得外消旋的Hernandulcin。研究表 明,一旦改变了 Hernandulcin的功能因,甜味随之丧失。Hernandulcin分子 中C-厂羟基团和C-丨羰基闭,分別是Shallenberger甜味模型中的AH和B 生甜闭。除此之外,C-4与C-5,之间的双键是该化合物维持甜味的第三个 关键基团。

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