孝昌县D-木糖
四、阿力甜的安全毒理学分析
甜，产率为80%。
第2种合成法最常使用。首先将L-天冬氧酸的氨基团保护起来后转变成酸 酐，再与L -苯丙氨酸甲酯发生缩合反应生成Asp - PheOMe的a -和冷-异构体 混合产物（以《-异构体为主），然后去除保护基，从混合物中分离出a-构体 (阿斯巴甜）并提纯梢制。图2-18所示为该路线的合成过程。L-天冬氨酸的 氨基团保护有很多种，主要有C02CH2C6H5、CH3COCHCCH3, CH;COCH2CO等， 也可在天冬氨酸转变成酸酐的同时使用CH0作为氨基的保护基。图2 - 18是使 用苄氧羰基（C02CH2C6H5)形成保护基的。
肽却没有一个可以引发甜味。未能成功生产与可能的甜味指相符的小分子肽，这 一事实否定了甜味指假说的可能性。另外一个否定这一假说的证据是，影响莫奈 林甜味的突变体是分散在一个大的K域的，而非集中在一个长突出结构系统。在 Brazzdn实验中，也可观察到同样的结果。那么，目前惟一可以解释甜味蛋白与 甜味受体相互作用的机理就只有“楔形模型” 了。
阿斯巴甜可作为甜味剂和风味增效剂应用于各种食品、饮料或医药品，表 2-10为其应用范围。由于它是一种二肽化合物，进人机体内可被消化吸收，并 提供16. 72kJ/g的能量，因此美国FDA将之列人营养型甜味剂中。
阿斯巴甜在人体内代谢，以及在高温长时间条件下可能会分解产生极少量的 甲醉。大量事实证明，在一般的摄入最范围内，阿斯巴甜所含有的甲醇不会造成 安全性问题。如图2-32所示，以阿斯巴甜增甜达到与10%庶糖溶液同等甜度 (约含阿斯巴甜525mg/L)的饮料中，仅食有相当于56mg/L的甲醇，这一含最 大大低于普通果汁和蔬菜汁中甲醉的含量。显然，存在于大0然中生长的果汁中 的甲醇含量远远高于最大萤使用阿斯巴甜作为甜味剂的饮料中的含最。因此，美 国FDA作出结论认为：“本局认为没有必要担心由于摄入最大量的阿斯巴甜会导 致膳食中甲醇摄入量的变化。”
CH2—C CH=C
世界健康组织食品添加剂联合专家委员会于丨983年审杳了它的安全毒理问 题后，于1985年6月同意作为一种安全的添加剂加以使用，对其ADI值不做规 定。美国香料香楮研究会认为它可作为一种公认的安全物质，用在n香糖中作风 味增强剂。
目前实现阿斯巴甜化学合成的具体途径有很多种，根据所用天冬氨酸衍生物 的种类，大致有以下3种。
4'-氣-4'-脱氧-三氣蔗糖的C-3'和C-4'的构象颠倒，将降低甜度。因 此，4-氣-4-脱氧-?-D-P比喃半乳糖_1, 4, 6_三氣-1, 4, 6-三脱氧 -冷-D-山梨呋喃糖的甜度（200倍）只有果糖苷异构体（2200倍）的1/10。 分子间糖苷键C-l -0-C-2澌近的刺激分子的构象柔韧性，使得异构化；T- OH作为AHs参与氢键形成，而4'-C1则远离受体部位（X!)。甜味分子与受体 蛋内的相互作用[3f-OH (AHs) /2-0 (Bs), l'-Cl (X:)和4-C1 (X：)], 只存在两个疏水结合部位，见图3-56，而果糖苷异构体含有四个疏水结合 部位。
