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金台区罗汉果苷

金台区罗汉果苷 (9)甜蜜素不会引起人或动物的血液成分变化,对血液凝固参數也不会有 影响。 经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂,使A’-苄氧羰 基-(办-苄…

金台区罗汉果苷
(9)甜蜜素不会引起人或动物的血液成分变化,对血液凝固参數也不会有 影响。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂,使A’-苄氧羰 基-(办-苄基)-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基)-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯,然后使用钯(Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来,以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样,就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜)。然而,该法不适宜于工业化规模使用,因为所用的缩合试剂价格很高, 在经济上不合箅,而且,天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基)-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
甜的结合物[丨38],有4个结合位置 Shallenberger - Acree - Kier的AH - B -
D-蔗糖属于 B,、B2、AH,、AH2、XH,、XH2、G,、E,、G2、E2、G3、E3、 G4、E,型甜味剂,即通过14个基本结合部位与受体蛋白发生作用,见图1-22。 蔗糖与受体蛋白的多点结合见图1-19,通过蔗糖多点结合模型可以看出,蔗糖 ,缺乏结合部位D和离子结合部位,作为氢键供体或受体的极性结合点(OH)亲 和力弱,并且空间结合点效率低,因此蔗糖甜度比较低。而蔗糖的三氣或四氣衍 生物,如4,丨',6'-三氣蔗糖(650倍)和4,6'-四溴半乳榭基蔗糖 (7500 倍),则属于 B、AH,、AH2、XH2、G,、E,、G2、E2、C3> E3、G4、E4
(7)水溶性好。
阁1 -16两个假设的甜味受体活性位点的模助(以甜味化合物为模而间接推算的)
(二)Ariyoshi模型的证实在R,位置上所要求的基团较小,这在一定程度上限制了可选择的取代基种 类。正如前述,在所给的例子中取代基碳原子数最少的通常最好。例如,烷基中 是甲基最好,酯基中以甲酯基最好。R,基团羟基化后所得到的化合物甜度仍很 大,尽管它比相应的烷基要大得多如表2-43所示的一系列L-天冬氨酰- D-丝氨酸酯和L-天冬氨酰-D-苏氨酸酯化合物中,丝氨酸酯[26] ~ [30] 要比相应未羟基化的化合物甜得多,如L-天冬氨酰-D-丙氨酸丙酯[17]的 甜度是蔗糖的170倍。D-苏氨酸酯[31] ~ [35]与D-丙氨酸酯的甜度大致 相等,但异苏氨酸酯(表2-43未列出)的甜度要小多了。这表明“上面”基 团的大小和形状在立体化学上都是很重要的。
①全基团保护法;

作者: 中国甜味剂网

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