此法为甜蜜素最普遍的合成方法，根据所选氨基磺酸盐种类的不同，又可分
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
味受体表达细胞的活化是对甜味物质的行为吸引的首要决定W素。
(-)全基团保护法
合作者发现，在51的吡啶-氣仿溶液中，氣化磺酰可与碳水化 合物起反应，从而使氣取代基专一地替代羟基，生成了环状硫酸盐。1925年， 他们观察到应用上述方法可将甲基-? - D -吡喃葡萄糖苷转化成4，6 - 二氣- 4，6-二脱氧-2，3-环状硫酸盐衍生物。Jones等人迸一步将该分子在手性原 子C-4支点上颠倒，得到甲基-4，6-二氣-4，6-二脱氧-?-D吡喃半乳 糖苻-2，3-环状硫酸盐（图3-41)。
乳糖、RU浓度及反应时间对产物的影响见表4-21。随着底物浓度的增加， RGal-1、RGal-2、RGal -3的数量略有增加。RGal - 1主要在反应起始阶段 (1.5h)形成，然后迅速下降，下降同时形成RGal-2，反应结束时有少最 RGal-3形成。
图3-30显示，低温对蔗糖C-6位的单乙酰化有显著效果。其原因可能在 于，在低温下各反应基团的活性都下降，蔗糖其余游离羟基活性被钝化，而最活 泼的C-6羟基此时尚有反应活性，因此S-6-a的得率较高。薄层色谱结果也 表明，随宥温度的升卨，反应产物渐趋复杂。当反应温度髙于0T时，薄层上出 现3个以上的斑点，其中S-6-a的斑点出现拖尾现象，斑点颜色也很浅。从图
反应条件：50g/L淀粉、20?/L甜菊苷、900U环鋼精珀松基梓移臻/g淀粉，PH6.0, 50^, 200r/min, 反应时间24h。
六、甜菊苷的应用
阁3 -34由G-6-a酶法合成S -6 - a中物料和产物浓度的变化曲线
