凤县三氯蔗糖
四年之后，DuBois又合成了甜菊双糖苷B磺基丙酯，其甜味特性更优于甜 菊醉生糖什磺基丙酯。其甜度类似双糖苷A，但不带任何苦味。
(-)三氣蔗糖的甜味特性
表3 -n 蔗糖卤代脱氣衍生物的相对甜度
化学法合成阿斯巴甜，一般包括以下5个步骤：
C-2上氧代对甜味具有很显著的影响，例如2，6，6'-四氣甘寐蔗糖 非常苦，苦味儿乎与奎宁差不多。用甲烷磺酰氣和二甲基甲酰胺先在-20尤下对 蔗糖处理2h，再在70T下处理10h,可有选择性地在C-6和C-6'上氣化，产 率在50%左右。在二甲基甲酰胺中，201下，用2，2-二甲氧基丙烷和对甲基 苯磺酸对其进行缩醛化作用，处理4h,然后在嘧啶中川醏酸酐使其乙酰化，除 去环乙缩醛，生成c-r和C-2位未被保护的蔗糖衍生物。用磺酰氣和氣化锂 将其氣化，脱脂后生成苦味的2，6，厂，6、四氣忡露蔗糖。
当去除了刺激物糖溶液后，被占用的受体浓度按下式减少：
三氣蔗糖，是目前唯一已产业化的一种蔗糖氣代衍生物，甜度是蔗糖的600 倍左右，甜味特性非常接近蔗糖，溶解性好，稳定性好。综观国际上有关=氣蔗 糖的制备方法，概括起来共有以下5种：
Boeslen等催化还原N -苄氧羰基-L - a -天冬氣肤-L -苯内氨酸-丨-甲 酯和3，3-二甲基丁醛制备纽甜。将一定摄的苄氧羰基-L-a-天冬氨 酰-L-苯丙氨酸-1 -甲酯和3，3-二甲基丁醛加人到甲醇与甲基异丁基甲酮 (甲醇含量为45% ~90%质量比）的混合溶剂中，同时加人2%?丨0%的碳钯催 化剂，先通氮气一段时间再通氢气反应，反应温度26~65t,常压下反应，反 应持续1?20h。反应结朿通人氮气终止反应。过滤去除催化剂，滤液中加入足 量的水，在旋转蒸发器上减压共沸蒸发去除有机溶剂甲醉和甲基异丁基平酮，蒸 发温度为25~7(TC,过高会有副产物的产生，过低则不容易去除有机溶剂。然 后冷却到40尤以下结晶得到目标产物纽甜，可以用冷水冲洗或重结晶制取更卨 纯度的纽甜，晶体在80T以下减压干燥。干燥温度高于80T可能会导致纽甜的分 解或副产物的形成。整个反应过程，副反应少，产率高（>95%)。类似的还有用 /V -甲酸签_ L _a _天冬氣醜-L-苯丙氣酸_ 1 _甲醋、N-甲基-L -a -天冬 氨酰-L-苯丙氨酸-1 -甲酯、苄基-L-a-天冬氨酰-L-苯丙氨酸-1 -甲 酯、/V-对苯基径氧基碳基-L-cr-天冬氨酰-L-苯丙氨酸-1 -甲酯等进行纽甜 制备。
DuBois成功地合成了甜菊醉生糖苷磺基丙酯，
⑤蔗糖C -4'位羟基的移去并不损害蔗糖的甜味，而增加C 位取代基的 大小和硫水性会使甜度显著增加。
