即墨区三氯蔗糖
图2-8S所示的三种阿斯巴甜类似物均具有强力甜味，其中，图2-88 (1)的甜度为蔗糖的1200倍，图2-88 (2)和（3)均为二肽苄胺，甜度分别 为蔗糖的1300和1500倍。经X射线衍射和核磁共振（NMR)分析，发现图2- 88 (1)在水溶液中有六种构象，两种呈L型，另外四种呈延展型。这六种构象 均对其甜味的产生有贡献，这与图2 -87所示的二肽化合物呈味三维模型所推导 出来的结论完全吻合。
由于TCR在水中的最大溶解度仅为15%，使得棉籽糖酶解法合成三氣蔗糖 在经济上受到限制。因此，必须首先找到一种合适的TCR溶剂，要求它既能较 大限度地溶解TCR，又能保证《-半乳糖苷酶的活力。
人体摄人某些蛋白质后会出现过敏性反应，特别是摄入了那些不能完全消化 吸收的蛋白质和多肽，为此，对嗦吗甜也进行了这方面的试验。经口摄取 lOOmg/d的嗦吗甜后，人体没出现任何与剂量有关的不良反应。用嗦吗甜溶液进 行穿刺试验（prick test)，也没发现任何过敏性反应。用猴子进行的皮下过敏性 试验，也没发现机体内有关嗦吗甜抗体的形成。
蔗糖酯化后甜度均戏剧性地下降，它的6 -单取代乙酸酯只有微弱的甜味， 6-0-苯甲酸和6-磷酸酯均没有甜味，6，6#-二酯和r, 6'-二酯也没有任 何甜味，而辛-乙酸酯更是众所周知的苦味剂和变性剂，所以，C-6、c-r和 C-6'上基团的大小，特别是C-6上基闭对分子甜味起者很重要的作用。这些 基团的大小一旦发生任何明显的增大，均会导致整个分子的变大，使得不能与味 蕾甜受体正常配合。6-脱氧和6-0-甲基蔗糖均有甜味，这是因为C-6上基 团较小。而具有较大基团的6-0-苯甲酰酯衍生物就没有甜味，这些事实支持 了上述论点。像4-脱氧衍生物、4-0-甲基蔗糖一样，1'-脱氧和广-甲基酯 也有甜度。这些结果均与蔗糖甜味三角形基团是C-4 (X)、C-2 (B)和 C-31 (AH)的结论一致（图3 - 40)。当蔗糖分子的3'-羟基被酯化成 1-0-乙酰蔗糖时，由于掩盖了生甜团的AH基团，因此，生成物不具有甜味， 这也确证了上述结论。
荷兰Unilevei?研究室的工作人员首先将二肽化合物的甜度与空间充填特性 (space-filling properties)联系起来。他们选择了 28种与阿斯巴甜相关的旁链各 不相同的二肽甲酯，用根据充分伸长构象而建立起的空间充填模型來分析分子的 长?度。旁链的大小和形状是通过测摄沉浸于模型中所排出40%甲醉水溶液的体 积而得知的。通过描绘分子大小、长度与甜度的关系曲线，可知一个二肽分子具 有甜味所要求的旁链长度在0.48 ~0.88rmi之间，体积大于0.03nm3。Heijden等 人以40种二肽甲酯为对象，应用三个物理参数进行多次回归分析。这三个参数 分别如下：
仍在动物和人体身上对它进行了大约丨8种毒理试验。
被澄清的溶液通过过滤和浓缩达到在真空里起 泡状态，用乙酸乙酯结晶，经过滤、重结晶及 千燥得到白色微透明的针状晶体，为4，1'，
(二）利用半乳糖苷酶改性甜叶悬钩子苷
(二）甜菊苷向甜菊双糖A苷的转化1977年，日本田中等人成功地通过酶水解，将甜菊苷转化成另一种天然双 蔽苷Ru丨)usoside (我国华南地区截薇科植物Rubus suavissimus的叶子中含有这种 糖苷，参见本章第五节），然后再通过三个步骤即可转化成双糖A苷，产率为 75%。甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径见图4-16。
Polypodosides A没有诱变活性，以2g/kg剂量经口喂养大鼠未发现急性中毒 现象。其甜度是蔗糖的600倍，甜味延绵，带来类似甘草的苦后味。Polypodosides B的结构与Polypodosides A十分相似，只是它在糖抒配基的C - 3位上连有 一个单一的葡萄糖，但Polypodosides B的甜度要比Polypodosides A低得多0 Polypodosides A的商业化开发受到水溶性较低、甜味特性欠佳以及较难收集 椬物的根状茎等问题所困扰，尚有一定的闲难。Osladin也有类似的 问题，此外在P.tWgore植物体中含量又极低，也无商业化开发价值。
