宁德市蔗糖素

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将50g橙皮素加到250mL10%的氢氧化钾溶液中,室温放置30min后用10%的 钯-碳催化剂(4g)催化氢化1.5h。原料可用粗制的或直接市购的橙皮素,但以 重结晶的为好。将混合物过滤,用盐酸调节至PH7.0后,将溶液用水稀释至 600mL,加人5mL36%的浓盐酸溶液,然后快速加热至沸腾,回流2.5-2*75h。混 合物中HDG (DI)和橙皮素二氢查耳酮的比例大约为1:1。油状的反应混合物冷 却后可用4xl00mL的醚抽提,蒸发后得橙皮素二氢查耳酮16g (熔点1981)。 提取余液(带有一定的油牲)罝于冰箱中可得到纯净的橙皮素二氢查耳 酮-D-葡萄糖苷(II) 10. 3g,再用31%的乙酸乙酯抽提水溶性滤液, 可得1.5gHDG。HDG的甲醇结晶体呈无色针状,熔点119 - 121T:。用a - L -鼠 李糖苷酶水解除去鼠李糖后得率更髙,但不太方便。
用异香草醛(3-羟基甲-4-氧基苯乙醛)与\11缩合可得到新橙皮苷。在 一个典型的试验中,将VI (5. 64g)添加于热的氢氧化钾溶液中(12g氢氧化钾 溶于12mL水),罝于沸水浴中,异香草醛(2.82g)可分次加人。加热约7min 后,用70g冰冷却溶液,调节pH至5. 7,然后置于冰浴中过夜。这样生成的沉 淀物主要是新橙皮苷査耳酮。收集沉淀,水洗,气流干燥之。为了使其环化成黄 烷酮,可将它重新溶解于70mL的水中,先在80 下持续30min,然后在 401下维持3h,真空干燥后可得到纯净的新橙皮苷晶体(熔点241?242T,产 ft3. 17g)。少量未反应的\U,可用冰浴冷却后过滤去除。
一年的慢性饲养试验以大鼠和狗为试验对象,两年的致癌性试验以大鼠和小 鼠为试验对象。用大鼠做的一年和两年的致癌性试验包括其父代和母代在交配前的 接触以及宫内接触,试验的动物从怀孕、分娩前和分娩后的发育,以及整个的成年 期都在接触纽甜。给大鼠添加剂童为lg/(kg ? d),给狗添加剂量为0.8g/(kg . d) 的纽甜所做的一年慢性试验没有显示有靶器官的毒性。两年的致癌性试验用宫内接触 方式给大鼠添加剂置达lg/(kg*d),或小鼠剂量达4g/(kg*d)的纽甜,也没有发 现靶器官的毒性或致癌性o
甜蜜素通常是指环己基氨基磺酸(Cyclamateacid)的钠或钙盐,其化学 结构如图6 -15所示。环己基氨基磺酸是白色结晶状粉末,分子式 C6H13N03S,相对分子质里179.24,熔点169~170弋,有良好的水溶解性 (13.5% ),具有柠檬酸味并带有甜味。环己基氨基磺酸是一?种强酸,10% 水溶液的pH为0.8~1.6。
甘茶甜素(Phylloduldn)是用酶水解法由虎±1:草科(Saxifragaceae)植物八 仙花 Hydrangea macrophylla Seringe var. thundergii ( Siebold ) Makino 叶子天然存在 的糖苷中分离出来的,它在叶子中的含最高达2. 36%。围绕着Phyllodulcin的分 离纯化,已申请了数个专利方法。有一种方法是利用甲醇或乙醇提取,通过调节 1>H及用氣仿抽提法去除色素及Hydrangenol ( Phyllodulcin的非甜同型物)等杂 质,然后用一种非极性溶剂在pHIO条件下进行选择性抽提,可得到髙纯度的 Phyllodulcin 产品。
纽甜在结构上类似于阿斯巴甜,但是由于纽甜分子中含有3, 3-二甲基丁 基团,能够几乎完全阻断用来打断天冬氨酸和苯丙氨酸之间肽键的肽酶的作用, 从而减少了苯丙氨酸的形成。因此,纽甜对苯丙酮酸尿症的患者不需要作特殊的 商标注明。
纽甜(Neotame, NTM)是美国纽特公司继阿斯巴甜之后,耗资8000万美元 而开发出的一种最新产品,代表者强力甜味剂研究领域的最新成就。它是根据人 体甜受体的双疏水结合位假设,在阿斯巴甜分子上结合一个疏水基团而形成的阿 斯巴甜衍生物。它可以同时作用与人体甜受体的2个疏水结合位,因此甜度大大 增加,比蔴糖甜6000?10000倍,比阿斯巴甜甜30 ~60倍。
■,TCTh-21; O, TB2bl -44;垂直细线所示为该倍标准偏差。
3-47)
在嗦吗甜I、A、B基因的y端,加上3-磷酸甘油活化酶(PGK)启动子, 在3'端加上PGK终止子作为转录终点和多聚腺苻酸信号。将嗦吗甜基因试剂盒, 克隆至及co/i-酵母间的运送载体,质粒pJDB209。由于嗦吗甜基因在£:.?>/〖和 酵母中都能复制,因此既能在中对基闽进行操纵,又能在酵母中对基闪进 行功能测试。但质粒PJDB209含有一个leu2 - d标记,使办-异丙基苹果酸酯脱 氢酶在酵母中的表达水平较低^将带嗦吗甜基因的质粒转移至突变株中, 这样由于约每200个酵母细胞完成一个突变,因此嗦吗甜基因试剂盒利用 率也提髙了约200倍,基因表达水平也相应提高。

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