宝丰县木糖醇
三氟乙酰化二肽衍生物的结构与甜
(-)蔗糖8个羟基团的完全保护
这是英国Tate & Lyle公司提出的新方法，首先利用芽孢杆菌属的菌株在 30T下发酵Glc,生成葡萄糖G-6-a (葡萄糖-6-乙酰酯），采用甲醉抽提及 硅胶柱层析分离相结合的方法提纯。然后G-6-a与蔗糖的混合物，在由枯草 杆菌产生的分-果糖基转移酶的作用下，生成S-6-a,采用层析分离的方法可 分离出70%纯度的S-6-a。将之与Vilsmeier试剂反应对4、1\ 6,三个羟基进 行选择性氣化后，再经脱乙酸基反应即得到终产物三氣蔗糖。
1.常规毒理学和致癌性分析分别在试验动物大鼠、小鼠和狗的食物中添加不同剂量的纽甜做亚慢性和慢 性饲养试验来评估纽甜的安全性。评价的指标有临床观察、体检、体重、体重的 增加、食物和水的消耗里、血液学、临床生化、尿检和眼科检查。此外，还对狗
甘草甜素的凝胶良好的物理化学特性，加上它能对由S. mutans引起的牙斑 起抑制作用，这激励着人们就它对牙齿珐琅质吸收氟化物的影响情况做一研究。 试验表明，这种表面活性剂能影响氟化物渗透人珐琅质中。
在mGluRl的活性形态（开-合）中，其两个活性位点都可容纳一个谷氨酸 分子。但是，由于甜味剂大小和化学组成的多样性，研究人员还未能确定在这些 甜味受体中，两个配体结合部位是否可以与Aoc - AB和Aoc - BA活性形态中的 甜味配体结合。Morini等考察了大班甜味剂在这些模型的每一个空穴的结合情 况，结果发现闭合的原体——T1R2 (A)和T1R3 (A)的活性位点太小，因此 不能容纳大多数大的合成甜味剂。如图1-29所示，在mGhiRl中，闭合的原体 (M0L1)和打开的原体（M0L2)都与谷氨酸在由亚结构域LB1和亚结构域LB2 分界面为边界的活性位点结合。两者惟一的区别是，在打开的原体中，分界面 LB2并不参与结合。相反，由于一些甜味剂比较大，Aoc-AB和Aoc-BA中的 打开的原体的活性位点都包括了 LB1和LB2的分界面。选择通过对接来探测结 合情况的甜味剂均为不同种类甜味剂（包括糖、二肽和超级甜味剂）中的典型 代表。在原体的活性合-开状态下，研究人员发现，打开的原体的结合部位可能 符合许多典型的甜味化合物。相反，至于闭合的原体的结合部位，研究人员却难 以实现其与许多较大配体的对接。
Neoa?tilhin a - rha H (2S, 3S)
198丨年FDA最终决定批准阿斯巴甜之前，就已经解决了关于阿斯巴甜与脑 肿瘤之间存在任何关系的疑虑。当时为此而专门设立的公众问询局（PB0I),认 真审查了由G. D.Searle公司提交的关于阿斯巴甜安全性的科学报告和有关试验 数据。之后，这个独立机构的科学家们給FDA的回复结论是，阿斯巴甜不会对 人体脑部造成损害。同时，他们还说明尚没有足够的科学证据表明，阿斯巴甜不 会对鼠类脑部造成损害。因此，PB0丨在当时反对批准阿斯巴甜，并认为十分有 必要进行更深入的研究。
糖楮的应用在第一次世界大战期间得到发展，1923年传到远东地区。第二 次世界大战期间，由于天然甜味剂的严重缺乏，糖精歼始得到广泛的应用。糖铕 作为甜味剂至今已有100多年的历史了，人类并没有因之而带来任何不良影响。 但是，自20世纪70年代经两代白鼠试验发现膀胱癌以來，糖精的安全性问题-- 直没有得到很好的解决，美国甚至一度准备取消使用。20世纪70?80年代期 间，美国、加拿大等国家及WHO等国际组织对糖褚又做了大虽的毒理研究，然 而，在大摄的试验数据面前，人们的看法也不尽相同。经历了最严竣的20世纪 70年代，现在人们对糖精的指责有所减少了，对糖精的压力已缓和不少，美国、 英国、欧盟等100多个国家仍继续使用。
