瓜州县阿斯巴甜
用节杆菌MrtArofcocter sp. K-1)的芦-呋喃果糖苷酶，在40弋，pH6.5, 催化蔗糖和甜菊苷（S)或甜叶悬钩子苷（RU)的混合体系进行转糖苷反应2h， 对产物果糖基甜菊苷（S-F)和果糖基甜叶悬钩子苷（RU-F)分析发现，果 糖基以)8-2, 6糖苷键连接至底物19-竣基相连的葡糖基上。产物的味质变化 见表4-12，可以看出S-F的甜味特性与阿斯巴甜相当。呋喃果糖苷酶催化转糖基反应产物的味质
由于叔丁胺沸点低而极易除去，所以乙酰 基迁移和氣化反应可连续进行，无需在氣 化前分离出6 - FAS,从而大大简化合成 路线。但必须要求溶剂对这两个反应都具 有化学稳定性，而且沸点髙于80T应保证 氣化反应充分进行。
比如糖精、阿斯巴甜之类高效甜味剂的开始作用时间（onset times〉与蔗糖 不同，停止刺激后的甜味持久性也与之不同，其甜味质量也有所区别。这样，就 给人们提出这样一个问题：不同的甜味剂是否具有不同的甜受体？有人怀疑受体 的均匀性，认为没有专一性受体，而只有一般化的受体，即可能存在多种甜 受体有些精神物理学资料也支持存在几种不同甜受体这种观点。但味觉改性研 究，诸如用森林匙葜藤酸（gynmemic acid)去除掉所有类型的甜味后并不改变 其苦味特性的研究，表明公共受体存在的可能性更大些。Grosby等人和Price等 人认为同一受体上有不同的结合部位，并列举了数个理由来支持：①用蔗糖溶液（0.32rnol/L)洗舌后发现蔗糖甜度降低80%，用糖精溶液 (0.01mol/L)洗舌后发现其甜味减少55%，这表明同种甜味剂进入受体上同一 部位有饱和效应②蔗糖与甘氨酸混合后甜度比单一的强3 ~5倍，这说明不同类型的甜味削 进入不同部位有协同增效作用。③果糖能抑制甘氨酸的甜味，蔗糖或糖精能减少多种甜味剂的甜度，这又 表明多种甜味剂进入甜受体同一部位发生了竞争性抑制。④若有多种受体，則不同的甜味剂进入不同的受体，将没有竞争，其甜味 应有加和性而无协同增效性。但迄今尚未有这方面的验证，而电生理实验证明同 一受体可有不同的结合部位。⑤甘茶甜素和二氢查尔氓两类甜味剂都具有以下结构，但其空间专一性要 求各不相同。
Brazzein通常与其他种类的甜味剂复配来改善饮料的口感。这种方法在柠檬 酸饮料和磷酸盐饮料中均有很好的效果。在适当的比例下，Brazzdn可与大多数 高效甜味剂复配成很好的甜味剂。分别或同时与安赛蜜和阿斯巴甜复配时， Brazzein还能提髙产品的稳定性、风味和口感。Brazzein可明显地消除其他甜味 剂甜味不纯的影响。例如，甜菊苷和Brazzem复配后，其甜味质量要比单独使用 甜菊苷好。
不同甜味剂之间的增效作用是甜味的一个特殊现象。但是，这一现象长期以 来都无法在分子水平上得到解释。Morini等通过对人体序列的建模研究，首次为 这一现象提供了可能的解释。在利用mGluRl谷氨酸受体的配体结合区域的A (闭合）链和B (打开）链研究甜味受体的人体T1R2和T1R3序列组成的所有 可能的二聚体时，研究人员很快发现两个“A盥部位”都太小以至手不能容纳 最大的非蛋白甜味剂，但是它们可容纳至少四种化合物一t糖精、阿力甜、阿斯
阿斯巴甜（Aspartame，180倍）和阿力甜（Alitame，2000倍）是二肽甜味 剂的典型代表。根据多点结合甜味理论，阿斯巴甜属于B,、B2、AH,、XH,, XH2、G,、E,、G2、Ga 型甜味剂，阿力甜则属于 B,、B2、AH,、XH,、xh2、 G,、G2、G3、G4型甜味剂，见图丨-23。超强阿斯巴甜是阿斯巴甜与氰基Su- osan的反应产物，甜味是蔗糖甜味的8000倍，通过范德华力作用，其分子上 G,、G2、G4三个结合点与受体蛋白结合，多点结合模型见图1 -23。如果以硫 原子替代超强阿斯巴甜分子上脲氣原子，生成硫代超强阿斯巴甜，由于硫原子的 吸电子能力强，使得脲基NH (AH,和AH2)酸性增强，与蛋白受体的亲和力增 强，从而使甜度增加，其甜度是蔗糖甜度的4_倍。
X和Timi等人提出的D结合位。后来还发现一些极有效的高甜度化合物，如表 2-6丨所列的[145] ~ [147]。虽然它们不属于二肽化合物，但是目前人们已 知的最甜化合物注：括号内数字表示相对于10%蔗糖液的甜度.其余的相对于2X蔗糖液,
20世纪80年代中期，国际上曾组织16位知名专家组成的专门小组，对三 氣庶糖的安全性问题进行权威的评判。这16位专家分别来0毒理学、肿瘤基因 学、临床毒理学、基因毒理学、代谢学、生物化学、遗传毒理学、生理学、营养 学、血液学、儿科学、毒理评价学、神经毒理学和免疫学等各个领域。他们对所 提供的毒理试验数据进行专门的讨论和审议，最后确认“三氣蔗糖对于广泛的 用途来说是安全的”。美国FDA于1998年3月21 R批准三氣蔗糖的食品添加剂 地位，1994年世界食品添加剂联合专家委员会（JECFA)批准的三氣蔗糖ADI 值为 15mg/kg。
图3 -55 4'-氣-脱氧三氧蔗糖和 图3-56 4 -氣-4 -脱氧- 1%嗉叫甜于40%乙醉中 (3) 1%嗦叫甜于60%乙醉中（4> 1%嗦吗甜于60%乙醉中（pH=3> (5) 1%嗦吗甜于60%乙醉中（未调pH)
