和林格尔县低聚果糖

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③环原酸酯法(单基团保护法);
应体系高。
(1)用于表达单链典奈林的质粒结构
用细菌和哺乳动物进行的体内和体外试验表明,阿力甜在基因或染色体水平 上没有毒性(genotoxichy)。在药学领域所进行的-?系列研究表明阿力甜对机体 肠H、贤、中央神经系统功能及自主评价行为(assess mitonomic)没有任何影 响,对空腹血糖水平及口服葡萄糖的分布没有影响。
(-)高甜度二肽同型物Searle公司最早的文献发表一年内,所发现的全部二肽甜味剂,其甜度均小 于阿斯巴甜甜度的两倍。最先发现的髙效二肽甜味剂,是L-天冬氨酰-D,L- 氨基丙二酸二酯。表2-49所示为反映“下面”酯基团重要结构特征的例子。 经适度取代的刚性基团(Rigidgroup)可得到最大的甜度,例如[70]环己基在 C-2位上的甲基化[71]能使化合物甜度大为增强,但在C-3或C-4位上的 取代[72]和[73],并没有这种效果,这显然是由于受体在立体空间中不能很 好地接受这些位置上的取代基。刚性二环葑基酯中与酯氧原子的/? _原子经充分 取代所得化合物[74],其甜度很大。系统比较四种可能的葑醉衍生物[74] ~ [77],可知它们的甜度范围高达1000 ~5_倍。
英国药物安全委员会在仔细审查了嗦吗甜作为医药品的一种陚形剂的安全性 与适用性后,于1981年10月批准使用。嗦吗甜特别能替代糖精应用于医药品, 它还能增强凉性药物的风味,它还有其他几种用途目前仍在临床试验中。
鸡蛋淸溶菌酶娃唯一来源于非植物的甜蛋白,其生物学功能早已被详细研 究,可把它归于甜蛋A却不过是最近的事情。1988年,Maehashi和Udaka声称 鸡蛋清溶菌酶具冇明显的甜味,而其他来源的溶菌酶,如火鸡和中华鱉中的溶菌 酶也具有甜味,但甜味不同,或重些或轻些。相反,人体内的溶菌酶却是没有甜 味的。不同溶菌酶的氨基酸序列都与鸡蛋清溶菌酶的相似,但这些溶菌酶的序列 与其他甜味蛋白之间都没有明fi的同源性。鸡蛋淸溶菌酶的甜味阈值约为 10jjumoI/L,比嗦吗甜和莫奈林的阈值高200倍。溶菌酶的碱性有可能在其甜味 产生作用中扮演重要角色,其中的两个赖氨酸残基——Ly813和Lys96,以及三 个精氨酸残基一Argl4、Arg21和Arg73对溶菌酶的甜味产生起重要作用。
酸而形成的三肽进行研究(表2-63)。化合物[152]没有甜味,若将它的第 二个Gly替换成D - Ala或将其第三个Gly替换成L - Ala,这样产生的化合物 [153]和[154]却带有一点甜味。对于第二和第三个氨基酸来说,较为理想的 构型分别是D-型和型。经优化后的三肽化合物[丨55]和[156],其甜度适中。表2-63三肽化合物的结构与甜度注:括号内为SukchilD等人的数据。

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