巴塘县甘草甜素
1982年，Medon等人用大鼠对各种精制双萜苷进行了急性毒理试验，得到 与上述相同的结果。他们的结果认为，甜叶菊的任何一种甜味苷，诸如甜菊苷， 甜菊双糖苷A、B、C，甜菊醇糖苷和卫矛苷A等，以2.08/1^的剂量喂养动物 未发现任何毒副作用。根据上述的计算方法，这相当于人体可能摄人迸的480倍
起初，甜蜜素的生产仅限于美国伊利诺伊州芝加哥的Abbou实验室。生产 方法是通过环己胺（C6H?NH2)磺化成环己基氨基磺酸铵或环己基磺酸化环己 基胺，后经Ca ((^)2或仏(^跫换而成。
该反应中，糖苷酶催化转糖基反应的得率，主要由糖葙受体、供体、酶浓 度和反应时间决定。表4-U和图4-19分别表示细杆菌H-1的分-FFase催 化甜菊双糖A苷转糖苷作用时，RA浓度和反应时间对其转化结果的影响。受 体甜菊双糖A苷浓度较低时，RA-F转化得率较商；甜菊双糖A苷浓度较大 时，RA-F产量下降。RA-F最大产量在反应开始不久得到，延长反应时间, 由于RA-F发生酶水解使得率下降。在RA0.025mOl/L，反应lh达到最大转 化率82%;当RA浓度0.5mol/L,反应21h,转化率为19%。
Pentadin 是从非洲 Pentadiplandraceae 植物 Pentadiplandra brazzeana Baillon 果 实中提取出的一种甜蛋A,可使用水法提取，经超滤浓缩后进行凝胶过滤分离精 制。Pentadin相对分子质最约为12000，甜度是蔗糖的500倍。以猴为对象，相 比于0. 02%的嗦吗甜和莫奈林，0. 1% Pentadin的甜味刺激来得快，消失得也快。 它和Brazzein来自同一种植物，前者是果实经热干燥后提取，而后者是从鲜果中 提取。Pentadin是非天然形态的交联的Brazzein分子，分子质量约是Brazzein的2 倍，且甜度明显比Brazzein低。
总的说来，糖梢的成功之处表现在以下四个方面：
五、嗦吗甜的生产技术
酸而形成的三肽进行研究（表2-63)。化合物[152]没有甜味，若将它的第 二个Gly替换成D - Ala或将其第三个Gly替换成L - Ala,这样产生的化合物 [153]和[154]却带有一点甜味。对于第二和第三个氨基酸来说，较为理想的 构型分别是D-型和型。经优化后的三肽化合物[丨55]和[156]，其甜度适中。表2-63三肽化合物的结构与甜度注：括号内为SukchilD等人的数据。
(-)结构-甜度分析法（QSAR分析法）
医药工业通常使用蔗糖和高果糖浆，作为一种配料，它们能够改善药品的适 口性，提供甜味、稠度及凉爽的口感，使产品对微生物性质稳定。其他可供选择 使用的甜味剂（如山梨糖醇之类）甜度不大，过量摄入还会引起肠齊问题。嗦 吗甜甜度大，可提高糖醉的甜度，其持续的甜味还可掩盖药品不良的苦后味。它 还能增强通常用来掩盖医药品中不良味的薄荷、肉桂和冬靑之类组分的作用，加 上嗦吗甜水溶性好，在溶剂中的稳定性也很好，所有这些都决定了它特别适用于 制药工业。
(四）辅助因素对产率的影响研究表明，在低熔点混合物中加入适宙:的有机溶剂能降低混合物的熔点，从 而提商酶反应的效率。图2-66所示为加入不同溶剂对反应产率的影响。其中， 加入二甲基亚砜（DMSO)和2-甲氧基乙酸乙酯（MEA>能使产率达到60%， 而辛醉和正己烷的加人使产率低于50%。这可能是因为疏水性的有机溶剂能够 改进和保持低熔点混合物的特性，从而能够促进酶反应的产率。图2 -66 不同辅助有机溶剂对反应产率的影响 注：有机溶剂都按丨5% (w/w)的比例加人，苄氧羰基-L-天冬氨酸二乙《和D-内氨酰胺分 别加人0.5mmOl,
