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(二）甜菊苷向甜菊双糖A苷的转化1977年，日本田中等人成功地通过酶水解，将甜菊苷转化成另一种天然双 蔽苷Ru丨)usoside (我国华南地区截薇科植物Rubus suavissimus的叶子中含有这种 糖苷，参见本章第五节），然后再通过三个步骤即可转化成双糖A苷，产率为 75%。甜菊苷向甜菊双糖A苷转变的化学途径见图4-16。
蔗糖甜度的提高定会使摄人最减少，这就降低了能摄的摄人虽，此外，衍生 物还能抑制转化酶或0C -葡萄糖酶的水解作用，这又进一步抑制了人体对它的代 谢作用。从上面结论可明显看出，要增加蔗糖的甜度，衍生化必须提高分子的亲 油性，特别是在轴向C-4及C-P位上，而C-2和C-3^[上需保持羟基游离 的状态，W为它们是生甜团三角形中的B和AH单元。
表2-11 ~表2-20所示为阿斯巴甜在饮料、饮料预混合粉、巧克力、软 糖、口香糖、冰淇淋和明胶甜点心等食品中应用的实用配方，供参考选用。
由于T1R2-T1R3受体和mGluRl的序列之间具有足够的相似性，因此可以 由此建立模型。似乎这也就足以猜测甜味受体也有和mGluRl —样的总体特征。 Kunishima等人的研究结果表明，mGluRl的胞外N端区域有三种不同的结晶形 态：一种是与配体复合的形态（lewk.pdb);另外两种则不带配体，分别是自由 态I (lewLpdh)和自由态II (lewv?丨xlb)。自由态I是和复合态显著不同的“非活 性”的构象，自由态n则是与具有“活性”复合态几乎一样的构象，两者处于平衡 状态。如果受体T1R2-T1R3像mGluRl那样变化，那么它也应该存在三种不同的 形态：含小分子质虽甜味剂（与谷氨酸分子相应）的复合态、自由态I——“非活 性”构象和自由态n——具有和“活性”复合态几乎一样的结构。
一、蔗糖的甜味理论
但是，这并不等于人们只能坐等这些机遇的到米。相反.在对甜味化合物的 大量研究中发现，几乎每?种甜味分子的有机结构中都有可以被修饰而改善其件能 或指标的甜味分子结构。从这个意义上说，甜味剂分子是可以经过设计和修饰进而 合成新型人T.甜味剂的。然而，这项工作只有依赖于完善而明确的理论体系才能成 功实现，这也正是AH、B、X甜味三角理论在食品工业中的现实意义所在。
最后将L-天冬氨酸以N-苄氣苯基天冬氨酸或恶唑烷酮的形式与前两步反 应得到的D-丙氨酰胺缩合。苄氧基苯天冬氨酸溶解在多聚甲醛、对甲苯磺 酸和甲苯的混合液中，在lOOt回流lh,然后加人D-丙氨酰胺和三乙基胺在 60T下反应6h，反应结束后，反应液分别用lmol/L的盐酸和水洗，有机相用硫 酸镁干燥，过滤干燥得到阿力甜，产率为85%。
选用三苯中基化和乙酰基化反应，来完全保护蔗糖的8个羟基。具体操作方 法是，在500mL圆底烧瓶中，依次加人20g蔗糖粉（0.058mol)和80mL 二甲基 屮酰胺，磁力搅拌并升温至50?65T使蔗糖完全溶解，再加入24g/V-甲基吗啉 (0.236mol)。分3次在3h内加人56. 8g三苯基氣甲烷（0. 197mol)，恒温反应 3.0-4. 5h0
①大量的人体试验证明糖精和癌症没有联系。人们已做了超过30个人体试 验（包括多代人体试验），所有这些试验表明糖精在人体规定的摄入范困内是安 全的。
