曲麻莱县高麦芽糖
八1^0—在朽8(^1?提出的甜二肽分子基础上，扩展了 Kaneko的氨基酸立体 化学模塑（图2-74中的IV)。在这个模型中，NH/和C0/基团连接于甜受体 上，侧链R对甜度影响很大。例如，甘氨酸（R = H)和D-丙氨酸[24] (R = CH3)只有较弱的甜味，而D-色氨酸[25] (X = H)和6-氣-D-色氨酸 [25] (X = C1)的甜度分别是蔗糖的35和1300倍。甜度的增加是由于K基团 与受体之间存在着疏水链和色散力的缘故。对于甜二肽V來说，分子下半部第 二个氨基酸占据了 IV中氨基侧链R的位罝。这样，AH-B基团仍是NH/和 C00 ,虽然其间隔要远一些，但仍在Shallenberger和Acree定义的0.25 ~ 0. 40nm范围内。IV中氨基酸手性中心基团的定位与二肽V和VI中天冬氨酸手 性中心的一样，只不过前者是D-型而后者是L-型而已。事实上V和VI中的 竣基团是侧链的一部分（VI中是R基团），这反映了立体化学分配上的变化 情况。
制备三氣蔗糖的核心在于对活泼的C - 6位羟基进行保护，使之不被氣化。 所谓单基闭保护法，就是只对蔗糖分子8个游离羟基中的C-6位羟基进行专一 保护，然后直接进行选择性氛化。该方法可以使反应过程大幅度简化，但一般需 要髙效的色谱分离操作。
酯化反成的条件还依赖于酰化试剂的特性。蔗糖和乙酸酐在碱性条件（如 吡啶溶液）下很容易反应，结果生成较高得率的蔗糖单酯化物。但在有水存在 且为强碱性的条件下，蔗糖和乙酸酐反应更容易生成多酯化物。尽管蔗糖的酰化 反应也可以在酸件环境中进行，但酸性环境容易导致蔗糖的水解。值得注意的 是，蔗糖在吡啶溶液中与乙酸酐作用，虽然可以生成较高得率的蔗糖单酯化物， 但单基团保护法的成功不仅取决于生成蔗糖单酯化物，还要求单酯化物尽可能以 S-6-a为主。因此，选择蔗糖和乙酸酐在弱碱性（吡啶溶液）条件下反应，以 保证生成高得率的蔗糖单酯化物。
一、甜叶悬钩子苷
阿斯巴甜的药理学研究是在所有主要的生理系统中进行的，结果表明它完全 没有药理活性。只有一个例外，那就娃当断乳小鼠摄人相当数黾的阿斯巴甜时, 会出现苯丙氨酸超负荷效应。这种情况是在断乳小鼠摄取量高达llg/kg持续13 周后出现的。这样大的剂最本身就有毐，因此不能用来说明问题。
0-CH3和受体侧链N-端第四个氨基酸残基形成的色散键，因此与〒氣蔗糖相 比，4’-0-甲基三氣蔗糖只是甜度发生适度降低。
随后研究人员扩展了对甜蜜素的研究，证明了由甜蜜素引起的甜味受体的活 化必需在具有人类形式的T1R3的存在的条件下才能得以进行。接着，通过对另 外的嵌合体和突变体研究，以及系统的丙氨酸扫描诱变，研究人员确定了在甜味 受体对甜蜜素起反应中所起作用的几个位于人体T1R3 TM K域内的残基。
本章讨论的各种天然糖苷，其甜度及植物来源汇总于表4 - 1。
一、甘草甜素的化学结构
