沙县甜蜜素
表2-49 带有网性??下面"酯基团的二肽化合物及其甜度
医药品通常带有不良风味和口感，同样也可用安赛蜜来掩盖。
1969年，由于甜蜜素可能的致癌作用，导致美同国家科学院研究委员会否 决了甜蜜素的公认安全物质的地位。这一决定的依据是一家位于纽约的Maspeth 食品医药研究室的某些实验结果。该研究室的实验原料不是单一的甜蜜素，而是 甜蜜素与糖精的混合物。但是，后来其他人重复这个实验时，并没得出与之相同 的结果。
两代喂养忒验表明，三氣蔗糖没有致畸性或致突变性，也不会影响动物的繁 殖力。对小鼠和猴进行的专门研究表明，三氣蔗糖和其分解产物对神经系统无影 响，对动物血液葡萄糖水平及胰岛素分泌量也无影响。
本研究用二甲基甲酰胺（DMF)和氣化亚砜制备Vilsmeier试剂，此反应为 放热反应。将8.4mLDMF预冷至0T，加入8.5mL氣化亚砜，搅拌反应30min， 温度控制在50弋以下。反应结束后加人lOOmL DMF，将混合液冷却至Ot,在 20T：以下缓慢加入15g6-PAS (Vilsmeiei?试剂：6-PAS =4:1),在0弋下保持 15min0慢慢升温至70T,通人氮气来赶走部分HC1，此温度下维持30min后再 逐渐升温至100?12(rC，恒温反应3~5h,趁热以活性炭脱色，浓缩滤液，冷却 后有晶体析出。待结晶完全后过滤，用无水乙醉重结晶，得到白色针状晶体，为 4，丨\ 6'-三氣-4,丨\ 6、三脱氧-2, 3, 6，3\ V-五乙酸半乳蔗糖醋 (TOSPA)。
从图中可以看出，位于果糖基单元的i.'-ch2 (x4s)和r-ci (X8S)这两 个毗邻的疏水部位和受体蛋白质的X丨（4是指从蛋A质N末端数过来的甜味蛋 白受体中与甜味分子疏水基团X结合的氨基酸残基侧链的序数，下同）和W氨 基酸残基侧链分别相互作用，三氣蔗糖葡糖基单元上轴向的4-Cl (X5S)则和 <氨基酸残基侧链相互作用。而且，果糖基单元上的< -0H以质子供体 (AH4s)的形式与）C氨基酸残基侧链形成额外氢键。该氢键C0CT……H0 (0. 28nm, 160°)的形成，要求呋喃环的假旋转和分子内糖苷键C, - 0 - Cr的轻 微转动，这可能得到在6-0H和6'-C1间所形成的弱分子内氢键的帮助。位于 果糖基单元的&-C1因此占据了可与受体活性部位相互作用的位罝，从而有利 于甜度的增强。
(一）BraMein表达载体的构建
醇羟基的保护应用甚广，特别是在銷体、糖类（包括核苷和核苷酸衍生物） 和甘油酯化学中。虽然很大数量的各种保护基都曾用过，但最常用的可归纳为3 类：醚类、缩醛类（或缩酮类）和酯类（图3-14)。近几年中对醉类保护基的 选择更为成熟，同时在某些悄况下为满足特殊需要还专门设计了一些基团。当评 价每个保护基时应着1：考虑3个因素：引人方便；在所需反应条件下稳定；易于 除去。
在一项有白种人、黑种人和黄种人共130人参加的双盲耐受性试验，每人每 天摄取lOmg/kg的阿力甜，在90d试验期间未出现代谢酶及其他任何不利影响。 而10mg/kg的剂最，相当于每人每天饮用12L碳酸饮料可能包含的阿力甜数届：。
提纯得到的嗦吗甜在各水平的RIA分析中均未进行交叉反应，也没有甜味， 这表明胞内嗦吗甜不会在细胞质中折费成甜味构型。
