船山区阿力甜
急性毒理试验是以同时包含甜菊苷和甜菊双糖苷A的提取物为原料的。含有 50%甜菊背和40%甜菊双糖苷的甜菊提取物对大鼠的f?数致死虽LD?为3.4g/kg, 对小鼠的半数致死量为17 ~42g/kg。Med?n认为用双糖A、B、C苷，甜菊醇生糖 苷和卫矛A苷口服喂养小鼠均无毒。Alcashi等人用含双糖A苷和甜菊苷的甜叶菊 水提取液喂养小鼠3个月进行亚急性毒理试验，也没有发现任何有害作用。
基于Searle公司的开拓性工作，Ariyoshi提出L -天冬氨酰胺的甜味模型理 论，这个酰胺是用具有合适立体构象的小基团R,和大基团K2进行《-取代的。 通过对这种模型的改进，发现刚性带有适当分支的R2基团能明显提高化合物的 甜度。所有的高效甜味剂（甜度大于蔗糖的1000倍）至少有一个酯基或酰胺基 团作为R,或R2，而且肽键上不能有取代基。天冬氨酰残基可通过氨基的酰化作 用来改性，这样有时会产生非常甜的化合物。
用溴化撖(CNBr)将B链蛋氨酸旁边的肽键切断，释放出八肽（Lys-Lys- Thr-Ile-Tyr-Glu-Asn-Glu),残余蛋白质分子的甜味彻底丧失。Frank等人 用同样的方法从A肽链C -端切断八肽碎链并分离开，但未报道对甜味的影响悄 况。有人通过甲基化法考察莫奈林分子中赖氨酸残基对甜味的影响，发现 20% ~40%的赖氨酸残基甲基化后尚不会引起甜味的完全丧失。但随者甲基化率 的提高，甜度会逐渐卜'降直至最终消失。
已有100多个试验结果证实了三氣蔗糖的食用安全性，没发现三氣蔗糖及其 副产物的任何不利影响。即使以很髙的剂最（丨6g/kg)喂养啮齿动物终生，也 可确认其安全、无毒性。而这个16g/kg的剂萤，相当于人体每天摄取1801碳酸 饮料所包含的三氣蔗糖数摄。
C-6位羟基的单基团保护是本制备法的核心步骤，要求所形成的中间产物 对氣化试剂稳定，而又易于脱除。其中，最适用的方法是酯类保护法，因为它兼 具引入方便、在所需反应条件下稳定以及易于除去等优点。通常选择羧酸的活泼 衍生物作为酯化试剂，其中最常用的是酰基酐或酰基卤。对蔗糖来说，形成乙酸 酯或其他羧酸酯娃最有效的保护醉羟基方法，这可以使它在随后的酸性条件中不 受影响。
大了它的应用范围。当阿斯巴甜与碳水化合物彻甜味剂（如蔗糖、果糖或葡 萄糖）混合时，产品能量下降不少而甜味却没有变化。当阿斯巴甜与强力甜 味剂（如糖精、甜蜜素、安赛蜜或甜菊糖）混合使用时，产品有时略带有苦 涩味，这可通过加大混合物中阿斯巴甜的比例来改善，改善程度随阿斯巴甜的 比例增大而增大。混合甜味剂协同增效作用与各组成甜味剂所占的比例及食品 配料系统有关。
4-氣-4-脱氧-a-D-吡喃半乳糖苷-1，4，6-三氣-1，4，6-三 脱氧-々-D-塔格呋喃糖苷的甜味是蔗糖（5%)的205倍，4-氣-4-脱氣 _a_D_P比喃半乳糖苷一1, 4, 6_三氣-1, 4，6_三脱氧_芦_0_果聚呋 喃糖苷是蔗糖（5%)甜度的2200倍，这两种三氣蔗糖衍生物甜度相差10 倍。分子结构不同之处主要在C-4’，可见C-4'上卤取代基及其立体化学结 构对甜味具有重要影响，见图3-57。4 -氣-4-脱氧-a-D-批喃半乳糖苷 -1, 6-二氣-4-卤代-1, 4，6-三脱氧-分-D-呋喃果聚糖的C-4'卤代 成分甜味递增顺序为：F>Cl>Br>I。C-f取代基对研究V -脱氧-4' _ 卤代蔗糖类似物结构和甜味之间关系相当重要。Hooft等人认为三氣蔗糖衍 生物甜味构象具有 =75° 和少c_2,_0 + c.,+5 =95。的特
6.药理学试验
这些天冬氨酰基经改性的二肽化合物，可看作是两种甜味剂阿斯巴甜（或 相关的二肽）与Suosan [ 144]的结合体。法国Tin丨i等人详细研究Suosan本身， 提出了它与甜受体的结合模式，如图2-78所示，这一模式除了 AH-B生甜团 外，还包括一个对位取代基的结合部位I)。因此，图2-79所示Suosan与阿斯巴
