涟源市果葡糖浆

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单基团保护法的核心在于蔗糖(:-6位羟基的保护,以避免该位置在随后的 氣化反应中引人氯原子带来苦味,该步骤也是以下各步反应的基础和影响终产物 得率的关键所在。这种选择性保护需要相当严格的反应条件,同时还需要有效的 分离设备,因此,蔗糖C-6位羟基的单基团保护,成为整个合成过程中对反应 条件和分离条件要求最严格的步骤。已知蔗糖具有醇的典型反应,其8个羟基的 相对活性顺序大体为V >6 >4 > r >2 >3 >3# >4',这些羟基的反应活性不仅受 空间排列的影响,也受反应性质、反应条件(温度、溶剂、时间、反应物浓度 等)、试剂性质与活化络合物稳定性等多方面的影响。尽管各羟基(尤其是同级 羟基)之间所处的位置及活性差异不大,但只要严格控制反应条件,仍然有可 能选择性地合成部分取代的蔗糖衍生物并使某种特定的产物处于优势地位。
为了跟踪安赛蜜可能的代谢途径,人们用Mc标志的安赛蜜在白鼠、狗及猪 身上,后来也在自愿受试人身上进行试验。试验结果表明,安赛蜜不参与任何代 谢作用。无论是动物还是人体均能排出此化合物,没发现它的任何代谢活动。因 它不经代谢就排出体外,因此没有任何能量作用。
在各种致突变试验研究中,包括强致死试验、微核试验(micronucleus test)、伢髄试验、恶性转移试验、DNA结合试验等,均未发现安赛蜜有任何致 突变现象。用白鼠进行繁殖试验,表明安赛蜜对试验动物的生育能力、每窝小动 物总数、动物体苽、生长情况和死亡率等均没任何影响。
阿斯巴甜的合成原料有2种:L-天冬氨酸(L-Asp)和L-苯内‘氨酸 (L-Phe)。这2种氨基?酸分子中的功能闭较多,若不对部分基团进行保护,在 缩合反应时会出现自身酰化和交叉酰化,生成6种二肽混合物,它们分别是: a - Asp - Asp、(3 - Asp - Asp、PheOMe - PheOMe、a - Asp - PheOMe、jS 一 Asp - PheOMe和PheOMe - Asp。为减少副反应,在2种氨基酸缩合之前需对某些功能 基团进行保护,缩合后再将之脱除。
阿斯巴甜的稳定性
(3)氨基磺酸-三氧化硫法:由氨基磺酸(或其鈦)与双乙烯酮加成制得 中间体,再经三氧化硫闭环,最后用氢氧化钾中和而获得产品。
分离提纯过程,主要根据嗦吗甜的水不溶性及电荷特性进行。阁5-4所示 为从酵母中分离提纯嗦吗甜的流程图,得率达80%,纯度>95%。在该流程后, 还可以冉进行SDS凝胶电泳或在离子交换层析后,在lOOmmol/L醋酸中进行 SP-SphadexG-75凝胶过滤,去除少萤杂蛋白。提纯结果表明,转化酵母中的 嗦吗甜约占不溶性蛋白质的20% (或总蛋白质的10% )。
在C-6’位上的进一步氣化能提高甜度,制得的4,6^-三氣-4,1',

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