大余县甜蜜素

大余县甜蜜素
Iwamura的结论认为立体空间参数和带电参数是甜度的主要影响W子，而 Heijden等人和MiyashUa等人的结论认为立体空间参数和疏水性参数是1：要的影响因子。显然，他们的结论并不-致，丨wamiira认为这种差异是由于Heijden忽略了带电因素引起的。然而，应用QSAR分析法分析带有一定可变异性结构的大基团时，这种差异经常会存在。QSAR分析结果，往往还与被选择的具体化合物有关。例如对某些化合物來说，丨wanmra分析使用的Sterimol参数就与疏水性有关，故可用lgP (分配系数）来代替。另外，通常认为充分伸展的构象是二肽化合物的最佳构象，所以忽略了构象方面的任何影响，这也影响了分析结果的精确性。
(二）选择性氣化
据报道，甘草甜素在治疗得溃疡上有潜在的作用。在1个临床试验中，让病人每次摄人1片含甘草甜素的药片，每天3次，持续4周。这种药片每500g含. 有甘草甜素380mg、碱式硝酸铋lOOmg、干燥的氧化铝凝胶100mg、碳酸镁 200mg,碳酸氢钠100mg和泻鼠李皮30mg。以服用含焦糖色乳糖空白对照剂的病人为控制组，治疗效果以摄入药片后溃疡面积的大小为标准来衡量。结果表明，摄入甘草的病人中有44%的溃疡面消失，而控制组的为6%。在接受治疗的病人中，溃疡平均面积减少的占78%，而控制组的为34%。另外的研究结果与此类似，有92%的病人的溃疡面积减小，而以乳糖为对照剂的控制组仅有39% 的比例。
对于9种参差构象中主链与旁链形成角度少、p和-的度数已做了铕确计算，至于剩余键角则作了一些简化的假设。这样计算出的各种构象布居数与 NMR实验数据很一致，如表2-70所示。虽然其他很多构象布居数均占一定的比例，怛？|01]构象的优先性得以证实。
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药品的药理特性、毒性和药物动力学特性，详细的代谢研究是必不可少的。例如口服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液，则它们必定会与胃肠进微生物直接接触，因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重大。在一个体外试验中，用肠道细菌混合物代谢甘草甜素，发现甘草甜素可被人体肠道微生物所分解，生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸，然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘草亭酸。
表6 - 1所示为糖精、糖精钠和糖精钙的主要物化性质。
如图3 -2所示，三氣蔗糖在水中的溶解性很好，20T时的溶解度为 28.2%;但在脂肪中的溶解度很低，几乎不溶于玉米油中。在使用乳化剂的含油或脂肪的多相物料系统中，三氣蔗糖将进人水相，这方面与蔗糖相似。
不同的有机溶剂，也会影响合成速率和平衡得韦。押论和实验都表明，乙酸乙酯是最好的溶剂（表2 -7)。根据上述结论，我们分别用活塞流式反应器 (plug flow type, PFR)和连续搅拌釜式反应器（CSTR)进行试验，用固定在 Amberlite XAD-7的嗜热菌蛋白酶进行连续催化反应。首先将80mmol/L Z - Asp ^ 200mmol/L PheOMe溶解于饱和乙酸乙酯溶液，然后以外=1.5/h连续加人 PFR中，体系温度保持在40T。初始阶段反应得率>95%，反应进行80h后, 下降到30%左右（图2-26)。固定化酶发生了钝化，其主要原因是：在PFR 中，底物浓度在人口处最大，顺宥出口方向逐渐减小，人口处高浓度的Z-AsP 使嗜热菌蛋白酶的主要稳定因子Ca2<被螯合脱去，而且人口处固定化酶内部的 pH最低，使更容易被脱去。在底物中加入5mmol/LCa[ Z - Asp =80m?K)l/L, ct = 15。