东至县果糖

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糖分子与甜受体相互作用的3种机理
4.对甜味分子空间结构要求的设想由于甜味感觉对底物的要求可以是小如CHC13分子,到大如多肽和大分子蛋 白质,因此可以认为,甜味化合物和甜味蛋白受体之间最初的相互作用,发生在 受体表面部分。对于那些与受体之间无疏水接触的甜味剂分子,由于这种表面吸 附之间的作用力相对较低,故其甜度也低,这也许就是糖和糖醉均不是很甜的原 因。对于那些与受体之间有一处或多处疏水键合的甜味剂分子,除了在AH、B 基闭上的两点接触外,更包含有空间上的疏水键合,这种更深层次的键合则很可 能发生在甜味蛋白受体中类似酶活性位点的“嵴”或“裂缝”中。
这个结论不久就受到其他研究者的反驳。Heijckn等人指出C -端手性碳中 心两个R基团的大小和长度均会影响甜度,例如,用高级酯取代阿斯巴甜的甲 醋会导致甜度的下降。同样,苄基团若用其他更长的基团来替代,甜度也会下 降。在F,Dd构象中对旁链长度不存在明显的阻碍层。意大利的研究人员发现, 旁链的长度对甜味很重要。Heijden认为Fn D■构象能与甜受体发生相互作用, 它的两个R基闭均能与甜受体发生作用,但当基团太大时会阻碍分子接近甜 受体。
目前实现阿斯巴甜化学合成的具体途径有很多种,根据所用天冬氨酸衍生物 的种类,大致有以下3种。
世界各地的实验室已在人体和各种动物(大鼠、小鼠、狗、猴子、兔子、 猪、鸡、豚鼠)身上对甜蜜素及其主要代谢产物环己胺的其他潜在毒理(包括 诱变性)进行了广泛的试验,结果表明没有任何数据可认为甜蜜素和环己胺在 人体正常摄取范围内有中毒危险。以各种口服形式对甜蜜素和环己胺进行了许多 有关基因毒性试验,表明甜蜜素和环己胺都没有诱变性,也没发现有癌变或有遗 传缺陷的胚和细胞。
新橙皮苷转化成新橙皮苷二氢査耳酮的方法与柚苷转化成柚苷二氢丧耳酮的 方法一样。将250g新橙皮苷加入1250mL10%的氢氧化钾溶液中,再加10%的 钯-碳催化剂(23g)催化氢化,过滤,酸化,用水稀释至2900mL,置于冰箱
Z - Asp = 80mmoI/L, PheOMe =240mmol/L, a = 10;⑦*线1 ~5表示相应的L的理论结果;⑧"O-.表示在水相7.-八叩=1>?、€0關《; = 8011?1101/丨.,a = l的实聆结采,与之相对应的《论值用曲 残6表示。
四、纽甜的生产技术纽甜可以由阿斯巴甜(APM)与3, 3 _ 二甲基丁醛(简写为DMBA)经催 化加氢还原烷基化反应而制得;也可以将阿斯巴甜的前体物与3, 3-二甲 基丁醛经过类似的反应后氨解得到。由于阿斯巴甜供应充足,价格稳定,故一般 采用第一种方法合成。
同源建模及对接研究有力地证明了,受体上有两个结合小甜味分子的活性位 点和一个结合甜味蛋白的活性位点。由于甜味化合物的复杂性和多样性,很自然 地,人们会怀疑是否有另外的结合部位存在。确实,在最近的几年里,许多分子 生物学实验,都有助于解释甜味受体和不同配体的相互作用,并为多结合位点的 观点提供有力证据。到目前为止,发现的可能的另外部位主要有两种:一种焙结 合甜赉素和丨actisole (—种甜味抑制剂)的部位,另外一种是结合其他甜味蛋白 的部位。

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