中江县乳糖
阁3-32反应时间对H氣蔗糖得率的影响
1982年，Sweatman和Renwidc报道了糖精在两代曰鼠机体组织中的分布情 况。用[3h]糖精喂养刚受孕的白鼠，发现糖精在胚胎组织（包括膀胱）中浓 度的增加比较缓慢，经48h后胚胎排出由母体传来的糖精，这表明母体如果长期 摄取糖精，则胚胎有缓慢积累的可能。尽管如此，母体摄人含5%糖精的饲料 后，胚体的肝和肾中的糖精浓度恒定，且比相应的母体组织中的浓度要低，但胎 儿膀胱中糖精的浓度与母体的相等或甚至更多。
(-)阿力甜的代谢在大鼠、小鼠、狗和人体身上进行的经口摄人试验表明，阿力甜能够被机体 消化吸收。被摄人的阿力甜有77%~96%以各种代谢产物通过尿排出体外，其余 7%-22% 一般未经代谢直接以阿力甜形式通过粪便排出体外。通过放射标记分 析表明，阿力甜在述四种机体中的代谢回收平衡达97% ~ 105%。图2-69所 示为阿力甜的代谢产物。
Soejarto等人还对巴拉圭甜叶菊产区居民做深入调査，发现无论是久居此地 还是刚迁移入的居民均没将甜叶菊当避孕药使用的例子。有些报道及一些早期的 试验还列举了南美洲印第安人，特別是巴拉圭人，用作避孕药的几种植物，均未 发现有甜叶菊。唯一的一种解释是，Planas和Kue所提到的避孕作用是由于植物 中甜物质以外的某些成分的作用结果。
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
对蔗糖和三氣蔗糖AH、B、X生甜团的分析发现，整个果糖基部分在充当 疏水部位X角色中的重要性，这些疏水部位既不是固定不动的，也不是一成不 变的，它甚至可以经过诱导作用扩展到呋喃果糖基之外的葡萄糖基单元上。如蔗 糖的两对AH、B双功能实体r-OH/2-O和3f-0H/2-0，前者连接三个Kier 的疏水部位于T -CH2、6 -012和& _CH2，后者连接两个这样的中心于 r-CH2|fl6-CH20
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蔗糖醚化和脱氧衍生物的甜度变化，也证实了以上推断的正确性。如蔗糖的 4 -脱氣、4 -0 -甲基衍生物均有甜味；而当蔗糖分子C -3'位上的羟基被酯化成 3#-0-乙酯蔗糖时，由干掩盖了生甜团的AH基团，因此生成物不具有甜味。这 些结果均与以上确定的蔗糖甜味三角形基团的结论一致。此外还发现，3-酮基-蔗 糖在甜度h和庶糖相似（保留有蔗糖AH、B双官能实体），而蔗糖C-3位上的差向 立体异构体异鹿糖则完全没有甜味。为此，我们甚至可以预测出3-0-甲基蔗糖成 该是甜的，而2 - 0 -甲基蔗糖衍生物如2 -脱氧蔗糖或2 -酮基-蔗糖必然不甜。
