上蔡县麦芽糖醇
甜味特性也较母体化合物好。 图4 _ 36 R^busoside的
图2 -49和图2 - 2分别为纽甜和阿斯巴甜在人体的代谢途径。纽甜进人人 体后，约有一半以3，3-二甲基丁基天冬氨酰苯丙氨酸（DMB-Asp-Phe)的 形式由粪便排出体外；另一半被原封不动地吸收，然后再进一步水解成DMB- Asp-Phe和甲醇。这其中的大部分DMB-Asp-Phe (半衰期为2h)是通过尿排 出，而不会在任何组织中有较多的残留；另外只有一小部分被机体代谢，通过氣 化3，3 - 二甲基丁基部分形成3, 3-二甲基丁酸，作为人体的一种肉碱醋 (Carnitine ester,少于纽甜摄人量的5% )由尿液排出。值得注意的是，阿斯巴 甜的代谢分解与纽甜有很大不同。阿斯巴甜在肠道的内腔或黏膜细胞中就分解成 3种成分^天冬氨酸（Asp)、苯内氨酸（Phe)和甲醉。这些成分被吸收，进 入人体静脉循环，进人氨基酸代谢循环中。因此可认为，阿斯巴甜被完全代谢吸 收，而超过90%的纽甜都是通过排泄物排出体外的。图2-49 纽甜的代谢途径 (1)主代謝途径（>90%)(纽甜转化成其?水解衍生物DMB-A卬-Phe,由粪便或屎液排出） (2)次代谢途椏(< 10% ) [DMB-Asp-Phe的3, 3-二甲幕丁基部分 被氣化成3. 3-二中基丁酸.作为肉碱? ( <5% )由尿液排出]
①先将L-Asp的氨基或羧基保护起来，其中保护氨基的还需再转变成 L-ASp酸酐，或是保护氨基与生成酸酐两步同时进行。②L - Phe 酯化成 L - PheOMe0③使已保护基团的L-Asp与L-PheOMe缩合生成带保护基的a-Asp- PheOMe (无甜味），同时还有少量-异构体等副产物生成。④脱除保护基生成有甜味的a - Asp - PheOMe (阿斯巴鉗）。⑤提纯和精制n
H2NSO,H + N (C,Hs). ~?HjNSOjH ? N (QH,),
如图3 -22所示，Vilsmeier试剂是一种较好的氯代试剂，其优点表现在制备 容易和选择性较好，它可安全有效地氣化蔗糖分子4、r和&位，理论得率可达 80%以上。Vilsmeier试剂枭由无机酸氣化物与化学式为R2NCOX的义W - 二烷 基胺（如二甲基甲酰胺、二乙基乙酰胺）反应制得，其中X代表氢原子或甲基， R代表烷基。通常使用的无机酸氣化物有无氣化磷、光气和氣化亚砜等。
表S-19 仙茅蛋白提纯工艺
(四）人体试验
第一节阿斯巴甜
(四）辅助因素对产率的影响研究表明，在低熔点混合物中加入适宙:的有机溶剂能降低混合物的熔点，从 而提商酶反应的效率。图2-66所示为加入不同溶剂对反应产率的影响。其中， 加入二甲基亚砜（DMSO)和2-甲氧基乙酸乙酯（MEA>能使产率达到60%， 而辛醉和正己烷的加人使产率低于50%。这可能是因为疏水性的有机溶剂能够 改进和保持低熔点混合物的特性，从而能够促进酶反应的产率。图2 -66 不同辅助有机溶剂对反应产率的影响 注：有机溶剂都按丨5% (w/w)的比例加人，苄氧羰基-L-天冬氨酸二乙《和D-内氨酰胺分 别加人0.5mmOl,
