宜章县甜菊糖苷
Rubusoside还带有明显的苦后味。有人利用巨大芽孢杆菌 (BacUlus megaterium)产生的环糊精葡萄糖基转移酶对 Rubusoside进行改性处理，得到数种同型物的甜度更高，
在千燥的甜菊叶子中，甜味成分双萜苷总苗：为7% ~15%，其中各种单一的 双萜苷浓度随种植地点、季节等情况有所不同。表4-2所示为各种双蕲苷的物 化性质，阁4-1所示为各种双萜苷的化学结构及甜度，图4-2所示为甜菊苷的 详细化学结构。
一般认为，在实用条件下，嗦吗甜的相对甜度为蔗糖的2000 ~ 2500倍，但 它的甜味特性与蔗糖有所不同。它到达最大甜度的时间较长，甜味持续时间也较 长，这是它与蔗糖在甜味特性方面的主要区别。嗦吗甜没冇糖精、甘草甜素、甜 菊苷一类强力甜味剂通常带有的不愉快苦后味、金属或化学后味，也没有新橙皮 苷二氢查耳醐所带有的类似薄荷醇的冷却口感。
B链的Asp残基被Asn替换后分别得到[ASnKl ]-莫奈林和[ASnw ]-莫 奈林的类似物，它们的甜度分别是蔗糖的7000倍和20倍，而用Abu替换Asp117 得到的类似物[Abi^]-莫奈林完全没有甜味。这表明：位于《-螺旋内的 Asp821被Asn替换后，可能会引起莫奈林分子构象的微小变化，或者更有利于结 合受体；ASpOT位于莫奈林分子内a-螺旋的起始部位，在分子的表面有游离的 办-竣基，能以离子键的形式与受体相结合，可能是莫奈林的活性部位； [Asnm]-莫奈林之所以也具有部分甜味，可能是Asn87与受体以氢键的形式相结 合的结果。此外，还对英奈林仅有的一个CySw的作用进行研究，结果发现：用 Ser替换Cy8w后，得到的[Ser8^ ]-莫奈林类似物的甜度是蔗糖甜度的2000 倍，并且该类似物在水溶液中的稳定性明显下降，与人工合成的莫奈林的构象略 有不同。可以肯定，Cys残基上的一SH基团在保持莫奈林的天然甜味构象方面 起着重要的作用。
(二）Ariyoshi模型的证实在R,位置上所要求的基团较小，这在一定程度上限制了可选择的取代基种 类。正如前述，在所给的例子中取代基碳原子数最少的通常最好。例如，烷基中 是甲基最好，酯基中以甲酯基最好。R,基团羟基化后所得到的化合物甜度仍很 大，尽管它比相应的烷基要大得多如表2-43所示的一系列L-天冬氨酰- D-丝氨酸酯和L-天冬氨酰-D-苏氨酸酯化合物中，丝氨酸酯[26] ~ [30] 要比相应未羟基化的化合物甜得多，如L-天冬氨酰-D-丙氨酸丙酯[17]的 甜度是蔗糖的170倍。D-苏氨酸酯[31] ~ [35]与D-丙氨酸酯的甜度大致 相等，但异苏氨酸酯（表2-43未列出）的甜度要小多了。这表明“上面”基 团的大小和形状在立体化学上都是很重要的。
人们通过合成呋喃果糖环上带有4 -氣取代基的蔗糖衍生物來进行甜味评 价。1983年，Githrie等人最先提出由蔗糖与三苯基膦-二乙醉偶氮二羧酸化合 物的新反应可制得3', 4'-来苏糖基-环氧化物，这已应用在4，1\ 6,-三 氣-4，r, 6^-三脱氧-半乳糖基-蔗糖的合成上。来苏糖基-环氧化物在 C-4位上能专一地打开，使得氣阴离子亲核基团接上，再复原成果糖构型，专 一生成了所需的4，r, 4\ 6,-四氣化物（图3-49),它比蔴糖甜2200倍。同 样，用氣转代V-羟基，可进一步使Sucmlose的甜度增大4倍。很明显，所有 的氣取代基均在分子的上方，因为相应在C-3\ C-4'位上构象相反的山梨糖 -四氣化物其甜度只有蔗糖的200倍。这种山梨糖-四氣化物的合成是在3,，4f -核糖-环氧化物的C -4'位上专一地接上氣阴离子（图3 -49〉。
从图4-8可以看出，在加酶敏-定的条件下，淀粉投料虽达到一定程度后 对转化效果影响不大。当淀粉与甜菊苷质置比为1:1时，再增大淀粉用量，总转 化量不变，但环糊精的含景会随着淀粉量的增大而增大。由于环糊精（主要为 办-环糊精）具有分子包络作用，因此会影响转化产物的甜质。对淀粉/甜菊苷 质量比为1:1和3:1的两个反应体系的产品的口感进行比较，后者明显好于前 者，与普通蔗糖溶液基本相近。这一结果表明，增大淀粉用最，虽然对转化效果 影响不明显，但同时形成的大量环糊楮及环糊精包络化合物有助于改善转化物 甜质。
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在畸形学研究试验中，给雄性大鼠交配前4周的饮食添加高达lg/(kg ? d) 剂萤的纽甜，并且持续整个受孕期直到交配后的20d。给兔子在交配后的第6天 和第19天之间用经口管饲剂量高达500mg/(kg，d)纽甜的饮食。通过对动物胎 儿的外观、内脏和骨骼检杳，并没有发现纽甜有胎儿毒性或致畸效应。此外，由 于试验中对繁殖了 1 ~2年的大鼠采用了宫内接触方式，因此认为纽甜的安全性
