卫辉市纽甜
四、阿力甜的安全毒理学分析
如图丨-31 (1)所示，自由态I和自由态n之间的平衡可以通过结合小分 子甜味剂（结合小分子甜味剂使自由态I转换成与自由态n结构相同的复合态) 而改变，使Q由态I向有利于形成活性态的方向转化。但是，如果可以通过另外 的方式来稳定自由态n，那么也同样可以改变形态I和形态n之间的平衡。图
Xu等人利用人体和小鼠TIRs基因之间的嵌合体来绘制T1K2 -T1R3中的 结合部位。当人体受体的T1R2的N端域被相应的小鼠序列所取代时，其对 阿斯巴甜和纽甜的反应则消失，这表明，人体受体的T1R2的N端区域是识别 阿斯巴甜和纽甜的必要部位。但是，研究人员却惊奇地发现，T1R3的C端TM 区域是识别甜蜜素及甜味抑制剂lactisole所必需的。当研究人员用相应的小鼠 序列替代人体T1R2的N端或C端部分时，发现这对甜蜜素的反应沖没受影 响，但是当与T1R2共同表达时，人体T1R3的TM区域却是识別甜蜜素的充 分条件。与在甜蜜素实验所观察到的相似地是，lwtisole这一人体特异性的甜 味抑制剂，需要人体T1R3 C端区域的存在，才可以抑制受体对典型甜味兴奋 剂的反应。
(7)对大鼠和狗的研究表明它对肾上腺没有不良影响。
同理可计算出，引起受试动物半数致死的最大剂萤是人体可能摄入量的 10000倍以上。
体的4. GV2260，便获得转基因莴苣。从莴苣叶中提取蛋白并做
图3-54 2:氣蔗糖和甜受体模型间的相互作用（以2-0H/3-0为AHS/B#)
1965年偶然发现阿斯巴甜具有甜味之后，揭开了人类对二肽甜味剂的研究 序幕。阿斯巴甜在经历了长达15年的风风雨雨之后，终于在1981年得到美国的 批准使用。以阿斯巴甜为原型，人们研究了 1000多种与之相关的同型物，其中 不乏有实用价值和良好开发前景的甜味剂新产品。与此同时，还建立了甜二肽的 分子模型等基础理论。
C-6位羟基的单基团保护是本制备法的核心步骤，要求所形成的中间产物 对氣化试剂稳定，而又易于脱除。其中，最适用的方法是酯类保护法，因为它兼 具引入方便、在所需反应条件下稳定以及易于除去等优点。通常选择羧酸的活泼 衍生物作为酯化试剂，其中最常用的是酰基酐或酰基卤。对蔗糖来说，形成乙酸 酯或其他羧酸酯娃最有效的保护醉羟基方法，这可以使它在随后的酸性条件中不 受影响。
