津市市爱德万甜
初步的毒理试验和长期的食用历史，可以证明罗汉果所含的Mogrosides是安 全的，加上其良好的风味、稳定性、水溶性以及价格便宜等优点，Mogrosides及 罗汉果浸出液作为一种潜在的甜味剂有很广阔的应用前眾，值得大力开发C
经过较长时间的高温杀菌或髙温处理后，嗦吗甜的甜味通常被破坏掉；但令
图I -24 Suosan甜味衍生物的多点结合模型 柬基Suosan ( Cyanosuosan)属于典型的B、AH、D型甜味剂，CN基不仅作 为氢键受体基团，也是重要的吸电子基团，它能增强脲基NH的酸性，因此氰基 Suosan的甜度是蔗糖的650倍。就像超强阿斯巴甜，如果用吸电子能力强的硫朌 子取代氧原子，增强脲基NH酸性，使甜味分子与受体蛋白的亲和力增强，所以 硫代氮基Suosan的甜度是蔗糖的2900倍。
八1^0—在朽8(^1?提出的甜二肽分子基础上，扩展了 Kaneko的氨基酸立体 化学模塑（图2-74中的IV)。在这个模型中，NH/和C0/基团连接于甜受体 上，侧链R对甜度影响很大。例如，甘氨酸（R = H)和D-丙氨酸[24] (R = CH3)只有较弱的甜味，而D-色氨酸[25] (X = H)和6-氣-D-色氨酸 [25] (X = C1)的甜度分别是蔗糖的35和1300倍。甜度的增加是由于K基团 与受体之间存在着疏水链和色散力的缘故。对于甜二肽V來说，分子下半部第 二个氨基酸占据了 IV中氨基侧链R的位罝。这样，AH-B基团仍是NH/和 C00 ,虽然其间隔要远一些，但仍在Shallenberger和Acree定义的0.25 ~ 0. 40nm范围内。IV中氨基酸手性中心基团的定位与二肽V和VI中天冬氨酸手 性中心的一样，只不过前者是D-型而后者是L-型而已。事实上V和VI中的 竣基团是侧链的一部分（VI中是R基团），这反映了立体化学分配上的变化 情况。
以小鼠和大鼠为对象，每天分别摄人高达564mg/kg和1055mg/kg的阿力甜 长达2年的慢性毐理试验，未发现有致癌性。以大鼠和兔为对象，在胚胎器官形 成期间让母体摄入高达1000mg/lcg的阿力甜，未发现有潜在的胚毒或致畸毐性。 两代繁殖研究表明，阿力甜对动物交配行为、妊娠率、妊娠过程、同窝仔大小、 母代与产代存活率等方面没任何影响。
4.评价潜在神经毒性和免疫毒性的毒理学试验
图5-2 乙醉溶液浓度对嗦吗甜甜味刺激反应的影响
Ariyoshi等人提出-种不需保护天冬氨酸氨基团而直接合成阿斯巴甜的方 法。他们将L-天冬氨酸酐盐酸化物与4nu)l L-苯丙氨酸甲酯在氣乙烯之类有 机溶剂中发生缩合反应生成《-和芦-型Asp-PheOMe混合物。如前所述，这 种不带保护基的合成反应一般会出现很多副反应。但Ariyoshi等人通过优化反 应条件来克服这种闲难，成功地实现了无保护基合成反应，反应产宇达到 37%左右。这个研究还表明，通过溶解于稀盐酸溶液，是很容易将a-Asp- PheOMe从泠-异构体及其他副产物中分离出，且a - Asp - PheOMe ? HC1易于 结晶析出。
(三）苯丙氨酸问题阿斯巴甜中含有的苯丙氨酸是人体8种必需氨基酸的一种，是人体生命活动不 可缺少的氨基酸。至于为什么含阿斯巴甜的产品标签上要注明“含有苯丙氨酸”， 这是由于一种非常罕见的遗传病苯丙酮酸尿症（PKU)患者不能足够代谢苯丙氨 酸，这些患者自然就必须控制含苯闪氨酸的食品，包括阿斯巴甜，也包括0然界天 然存在的牛奶、鱼肉等。当然，即使对于PKU患者，也需要一记数蛰的苯丙氨酸, 因为人体正常的生长发育离不开包括苯丙氨酸在内的所有必需氨基酸。
从Fischer■提出的甜二肽分子模型中，可清楚地看出甜味在立体化学上的要 求。然而，等价但更紧密的结构01仍有意义。Goodman和Gilon提出一个相似的 典型例子是L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸（及D-丙氨酸）酯。
