洪山区阿斯巴甜
表4 -27 不同来源的《 -半乳糖苷醵催化甜叶悬钩子苷的转糖苷反应产物
图6 - 10 Remsen - Fahlberg糖精合成途径
(7)对大鼠和狗的研究表明它对肾上腺没有不良影响。
蔗糖酯化后甜度均戏剧性地下降，它的6 -单取代乙酸酯只有微弱的甜味， 6-0-苯甲酸和6-磷酸酯均没有甜味，6，6#-二酯和r, 6'-二酯也没有任 何甜味，而辛-乙酸酯更是众所周知的苦味剂和变性剂，所以，C-6、c-r和 C-6'上基团的大小，特别是C-6上基闭对分子甜味起者很重要的作用。这些 基团的大小一旦发生任何明显的增大，均会导致整个分子的变大，使得不能与味 蕾甜受体正常配合。6-脱氧和6-0-甲基蔗糖均有甜味，这是因为C-6上基 团较小。而具有较大基团的6-0-苯甲酰酯衍生物就没有甜味，这些事实支持 了上述论点。像4-脱氧衍生物、4-0-甲基蔗糖一样，1'-脱氧和广-甲基酯 也有甜度。这些结果均与蔗糖甜味三角形基团是C-4 (X)、C-2 (B)和 C-31 (AH)的结论一致（图3 - 40)。当蔗糖分子的3'-羟基被酯化成 1-0-乙酰蔗糖时，由于掩盖了生甜团的AH基团，因此，生成物不具有甜味， 这也确证了上述结论。
3.生殖和畸形学试验两代繁殖试验中，分别在雄性大鼠和雌性大鼠交配前的10周和4周就给其 饮食中添加纽甜，一直持续到大鼠交配、受孕、哺乳直至第一子代21 d断奶。然 后从第一子代中挑选出仔鼠来进行第二代繁殖，被挑选的第--子代在交配前继续 喂养10周以上添加纽甜的食物，第二子代在整个受孕和哺乳期间也持续接触纽 甜。试验中，消耗大童的纽甜的连续两代动物，并没有产生对其生殖性能、胚胎 发育、出生后发育等不同发育阶段的活动、反射、学习或身体的成熟造成任何 影响。
氨基酸具有AH-B生甜团，为潜在的甜味物质。除AH-B之外还含有亲 水或疏水基团，属于多官能团的有机化合物。一般情况下，带有额外羧基和酰 胺基的氨基酸化合物以酸味为主，残基不超过两个碳原子的亲水氨基酸以甜味 为主，亚胺氨基酸甜苦味均有，残基超过两个碳原子的疏水氨基酸以苦味为 主，带有额外碱基的氨基酸苦中带甜。单个氨基酸中以甘氨酸的甜度最高，达 到蔗糖的90%。W其能蛩值与蔗糖相当，甜度较低而成本又较高，故一般不 作为甜味剂使用。有意思的是，几乎所有的疏水性D-氨基酸均以甜味为主。 由氨基酸缩合而成的肽类有些也有甜味，阿斯巴甜就是其中最早引人注目的 一■种。
严格控制反应条件以保证发生在蔗糖C - 6位上的单基团保护衍生物占主导 地位，以及如何利用目标产物的各种特性来简化分离操作，是合成路线的2个宽 点问题。
以显著提髙，在高于pH3环境中性质稳定，且不带任何不良后味。SRIOximeV 没有诱变性，让小鼠经口摄人测得半数致死最LDso大于丨g/kg。在小鼠、狗和罗 猴身上进行的研究表明，它经口摄人后可被机体吸收并进人代谢途径中。主要代 谢产物来源于甲氧基平基或醛肟部分的氧化作用，并在48h后定谊排泄出。亚慢 性毒理试验表明，小鼠摄入含0.6%SRI Oxime V饲料持续8周未发现明显的毐 副作用。据分析，如果慢性毒理试验结果满意的话，SRI Oxime V作为一种人工 甜味剂是有发展前途的。
阁2 - 22 在40T水/有机溶剂二相体系合成Z - Asp - PheOMe的时间-得率图 注：ffl中上方为Z - Asp - PheOMe在有机相的得牟；下方为在水相的得率。反应物为80_l/l. PhcOMc ? HCIX 80mmol/LZ-A?p、酶浓度0.053mmol/Lu參、▲、,、▲表示实聆蛄果；曲线为埂论結果。
