怀宁县木糖
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
除了直接的治疗效果，甘草甜素还可作为辅助的治疗手段以减少其他用药的 毒性。例如，虽然皂角苷在治疗上具有很多的优越性，但肠道对它的吸收率较 低，如果通过静脉注射又会因它的溶血特性而带来毒性，然而，在有甘草甜素同 时存在下，它具有抑制皂角苷和皂角配基的溶血作用。在注射皂角苷前预先注射 甘草甜素和红细胞，这能使甘草甜素的抗溶血作用得到最大的发挥。甘草甜素之 所以具有抗溶血作用，是因为它能在红细胞表面吸收溶血素而阻止溶血素向它接 近。但甘草甜素作为抗溶血剂用在活体内的效果值得怀疑，因为此时要达到与活 体外试验相同的效果所需的剂量很大。
20世纪60年代以来，人们从热带植物果实中发现了多种高甜度的天然蛋内 质（表5-1)，它们是嗦吗甜（Thanmatin)、莫奈林（Monellin)、马槟榔 (Mabinlin)、Brazzein、Pentadin、Curculin 和奇异果素（Miracu丨in)。另一种糖蛋 白Miraculin本身并没有甜味，但可使酸味变成强烈的甜味。
二、糖精的生产技术
明石等人分别用0. 28%、1.40%和7. 00%的甜叶菊水提取物喂养大鼠3个 月，发现处理组和控制组之间在行为、粪便外观、毛的光泽、食物摄取数堂以及 尿的成分等方面均没明显的差别，但7.00%组出现了明显的体重下降现象。两 组动物在血液等方面表现正常，经病理检查也未发现明显的差别。为此作者认为 用含0% ~7%甜叶菊提取物的饲料喂大鼠3个月没有毒性。
半乳糖基蔗糖衍生物都具有很强甜味，半乳糖基蔗糖这一概念由Hough等 人首次提出，通常卤素取代后，蔗糖衍生物C-4的构象发生翻转，从而使蔗糖 分子上的吡喃葡萄糖苷环转化为吡喃半乳糖苷环，因此称为半乳糖基蔗糖。使用 高度亲油性卤素原子，取代蔗糖葡糖基和 果糖基上特殊位罝的羟基，这些特殊位置 包括 C-4、C-\\ C-4'和 C-6、可以 使蔗糖甜味明显增强，这些位置与甜味分 子亲水基团位置对立。蔗糖可能具有两个 不同生甜团，分别为2-OH (AH) /3- 0(B)和 3' - OH (AH) /2 - 0 (B),
干燥状态下的糖精贮藏数年后未发现任何分解现象。De Gartno等人发现糖 精水溶液在pH3. 3 ~8.0范围内、150T温度下维持lh没发现任何变化，用先进 的髙压液相色谱分析技术已证实了这个结果。只有经髙温、高压和低pH等极端
阿斯巴甜在人体内代谢，以及在高温长时间条件下可能会分解产生极少量的 甲醉。大量事实证明，在一般的摄入最范围内，阿斯巴甜所含有的甲醇不会造成 安全性问题。如图2-32所示，以阿斯巴甜增甜达到与10%庶糖溶液同等甜度 (约含阿斯巴甜525mg/L)的饮料中，仅食有相当于56mg/L的甲醇，这一含最 大大低于普通果汁和蔬菜汁中甲醉的含量。显然，存在于大0然中生长的果汁中 的甲醇含量远远高于最大萤使用阿斯巴甜作为甜味剂的饮料中的含最。因此，美 国FDA作出结论认为：“本局认为没有必要担心由于摄入最大量的阿斯巴甜会导 致膳食中甲醇摄入量的变化。”
五、二氢查耳酮的应用
B,、B2是阴离子，如C02' SO/、CN；,或者氢键受体原子，如卤素原 子、氧原子；AH,、AH2、XH,、XH2是氢键供体基团，如NH\ NH、OH； E,、E2、E3、￡4是氢键受体原子，如氮原子、氧原子、卤素原子；G,、G2、 G3、G4通过分子间空间作用力与受体识别部位结合，通常为非极性或弱极性 小基团、原子，如CH3、CH2、CH、F,极性大原子如Cl、Br,也能与识别 部位有效结合；D通常是4-苯腈基团，通过氢键受体基团CN与识別部位 结合o
