孝昌县甜蜜素

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孝昌县甜蜜素

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三、甜蜜素的安全毒理学分析
用细菌和哺乳动物进行的体内和体外试验表明,阿力甜在基因或染色体水平 上没有毒性(genotoxichy)。在药学领域所进行的-?系列研究表明阿力甜对机体 肠H、贤、中央神经系统功能及自主评价行为(assess mitonomic)没有任何影 响,对空腹血糖水平及口服葡萄糖的分布没有影响。
对三氧蔗糖来说,它以1-0H/2-0作为AHs/Bs对,而疏水部位lf- CH2 (Xs4)和甜味蛋白受体的第4个氨基酸残基(Xr4)作用,4-C1 (Xs5)和第5 个氨基酸残基(Xr5)作用,r-Cl (Xs8)和受体第8个氨基酸残基(Xr8)也 有一个接触。此外,三氣蔗糖果糖基上的&-C1在分子内氢键的作用下也与受 体活性位点发生相互作用,从而也扮演者一个疏水部位X的角色。甜味分子的 所有这些疏水部位与甜受体疏水部位的接触表面积及相互作用力强度共同决定着 甜味分子的甜度。
(二)质粒构建
基于Searle公司的开拓性工作,Ariyoshi提出L -天冬氨酰胺的甜味模型理 论,这个酰胺是用具有合适立体构象的小基团R,和大基团K2进行《-取代的。 通过对这种模型的改进,发现刚性带有适当分支的R2基团能明显提高化合物的 甜度。所有的高效甜味剂(甜度大于蔗糖的1000倍)至少有一个酯基或酰胺基 团作为R,或R2,而且肽键上不能有取代基。天冬氨酰残基可通过氨基的酰化作 用来改性,这样有时会产生非常甜的化合物。
迄今为止,AH - B -X甜味三角理论最适合用来解释蔗糖衍生物等甜味分子 的甜味机理,认为甜味分子与受体蛋白,?分别通过两个氢键和一个疏水键进行相 互作用,产生甜味刺激,也称为三点结合理论(the three - point attachment theory ) 0
注:()内为理论伹
(表 5-8>0 表S-8
因为脱落的天冬氨酸进人了正常的氨基酸代谢途径中,故阿力甜具有能量价 值。据测定,其能虽最大值是5.85J/g。相对于它很高的甜度,这个能萤值显然 是微不足道的。
表5 -11 构成莫奈林IV两条肽链的氨基酸顺序

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