浉河区索马甜

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该转糖苷反应中,底物KU浓度及反应时间对转化率的影响见表4-13、图4-20。RU浓度较低时,RU-F合成速率较高,RU的转化率(RU-F/RU)在 反应初期达到最大。RU浓度0.025nu)l/L时,反应lh,达到最大转化率88%。 RU的转化率随RU浓度上升而下降,RU浓度0.5mol/L时,反应20h,转化率 为19%。S、RU的结果类似。S浓度0.025mol/L时,反应0.5h后转化率达 到 80%。
在反应混合物中加人一定虽:的水,不仅能降低低熔点混合物的熔点,同时 还能够使酶溶解在其中。图2 -65反映了混合物中含水萤对反应产率的影响, 反应产率随含水萤的增加而增加。在含水最较低时,由于不能很好形成低熔点 混合物而影响了反应的进行。当含水萤超过12%后,反应产率的上升幅度趋 于平缓含水■(—)/%m 2 -65混合物含水*对产率的影响 注:其中苄氣羰基-L-天冬氨酸二乙期和D-丙氨酰胺分别加入0.5mmo丨,^-狹凝乳蛋卩丨酶浓 度为丨5% 37*C下反应8h。
(-)甘草甜素的代谢医药品的一个重要特性在于它的消化代谢途径是通过胃肠道。为弄淸一种药 品的药理特性、毒性和药物动力学特性,详细的代谢研究是必不可少的。例如口 服甘草甜片剂、胶囊、浸裔或煎出液,则它们必定会与胃肠进微生物直接接触, 因此了解胃肠道微生物对甘草甜素代谢作用的影响对弄淸其药理学特性意义重 大。在一个体外试验中,用肠道细菌混合物代谢甘草甜素,发现甘草甜素可被人 体肠道微生物所分解,生成甜苷配基、18-/3-甘草酸和糖。糖苷配基又可可逆 性地转化成3 -脱氢-18 -办-甘草亭酸,然后再可逆转化为3 -表-18 -沒-甘 草亭酸。
1977年,美国一篇专利描述了可用铝盐来提高产品的稳定性、甜度与得率, 并使过滤操作更容易进行。但有些国家的法令不鼓励使用铝盐,特别是日本,嗦吗 甜终产品中铝的极限浓度为lOOmg/kg。1982年,英国-?篇专利描述了一种不用铝 盐的新方法,以提高产品的质量。
Hernamhi丨cin属于红没药烷倍半萜烯化合物,化学结构如图4-42所示。它是 用石油魅溶剂从墨西带马鞭草科(Verbenaceae)草本植物Lipph dulcis Trev.高轮 空中的荽藤部分提取出的天然甜味剂,甜度是蔗糖的丨000倍。西班牙物理学家 Francisco Herndmiez早在1570 ~ 1576年间撰写出版的专著《新西班牙的自然史》 一书中,就指出这种Lc/u/cis具有甜味,墨西哥的印第安人就是根据这部专著认识 该植物的。今天,人们将提取自该植物的甜味化合物命名为Hemamhi丨dn,就是为 了纪念这位物理学家的贡献。
图2 -93带有芳香箪闭取代基二肽甜味剂的L-型构象图
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二、纽甜的物化性质表2-22汇总了纽甜的一些物化性质。纽甜具有纯正的甜味,良好的风味分 布和可接受性,甜度为阿斯巴甜的30?60倍,为蔗糖的6000?10000倍。在水 相中,其溶解度是达到10%蔗糖溶液同等甜度所要求溶解度的几百倍。在干燥 的条件下,纽甜具有较长的货架寿命;在中性pH范围或瞬时离温等条件下,纽 甜要比阿斯巴甜稳定得多,这些都大大扩展了纽甜可能的应用领域(如在焙烤 加工过程中)。它极低的使用蛩和十分有利的药物动力学性质,使它具有相当大 的安全系数。由于它制备的简单及惊人的髙甜度,可以预测纽甜的等甜度成本会 显著低于阿斯巴甜,具有很强的竞争力。表 2-22纽甜的主要物化性质
图3-30显示,低温对蔗糖C-6位的单乙酰化有显著效果。其原因可能在 于,在低温下各反应基团的活性都下降,蔗糖其余游离羟基活性被钝化,而最活 泼的C-6羟基此时尚有反应活性,因此S-6-a的得率较高。薄层色谱结果也 表明,随宥温度的升卨,反应产物渐趋复杂。当反应温度髙于0T时,薄层上出 现3个以上的斑点,其中S-6-a的斑点出现拖尾现象,斑点颜色也很浅。从图
①柚苷二氢查耳躬的为/>-羟笨基丙炔酸和P-羟苯基丙烯酸;

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