道真县索马甜
荷兰Unilevei?研究室的工作人员首先将二肽化合物的甜度与空间充填特性 (space-filling properties)联系起来。他们选择了 28种与阿斯巴甜相关的旁链各 不相同的二肽甲酯，用根据充分伸长构象而建立起的空间充填模型來分析分子的 长?度。旁链的大小和形状是通过测摄沉浸于模型中所排出40%甲醉水溶液的体 积而得知的。通过描绘分子大小、长度与甜度的关系曲线，可知一个二肽分子具 有甜味所要求的旁链长度在0.48 ~0.88rmi之间，体积大于0.03nm3。Heijden等 人以40种二肽甲酯为对象，应用三个物理参数进行多次回归分析。这三个参数 分别如下：
巴拉圭使用甜叶菊及其提取物巳有几个世纪，日本自1%9年禁用甜蜜素并引 进甜菊苷食用，至今已有40年的历史。巴西等也有食用甜叶菊提取物的悠久历史。 人类的这些长期食用甜叶菊的历史也证明了甜菊苷是-?种安全的天然甜味剂3
图3-16脱三笨卬基的反应式 注：三笨基氯甲烷极易水解为=笨基平醉、
因为嗦吗甜分子能与食品或饮料中的阴离子组分发生反应，因此，在不降低 分子总体甜度的前提下，人们正致力于降低嗦吗甜分子总电荷虽的研究。阿拉伯 胶及其微酸性聚合物能阻止嗦吗甜与合成包素的反应。往嗦吗甜溶液中添加至少 6份（但不多于20份）阿拉伯胶能阻止它与酒石黄、口落黄或丽春红-4R—类 色素结合而发生沉淀或浑浊现象。即使将阿拉伯胶-嗦吗甜混合液离心处理也是 如此。当阿拉伯胶添加量超过20份时，嗦吗甜的甜味有所受抑制，至少比添加 6份时的甜度低，而且溶液也不很稳定。较好的比例是9份的阿拉伯胶添加1份 的嗦吗甜，这样配制出的混合物体积大，易于操作。这种混合物还可与麦芽糊 精、乳糖或山梨糖醇混合，以利于进一步发挥填充剂的物理性质。因为嗦吗甜的 甜度很大，即使添加了很大数世的填充剂，如1份的嗦吗甜添加20份的填充剂， 其甜味特性也没受到明显影响。往饮料中添加5mg/kg的嗦吗甜能增强产品风 味，此时苒添加lOOmg/kg阿拉伯胶，产品的稠度和口感也不会发生什么变化。
用细菌和哺乳动物进行的体内和体外试验表明，阿力甜在基因或染色体水平 上没有毒性（genotoxichy)。在药学领域所进行的-?系列研究表明阿力甜对机体 肠H、贤、中央神经系统功能及自主评价行为（assess mitonomic)没有任何影 响，对空腹血糖水平及口服葡萄糖的分布没有影响。
醇羟基可以被多种氣代试剂氣化，如亚硫酰氯、三苯基隣/四氣化碳、 Vilsmeier试剂、三苯基膦氧化物/氣化亚砜等。本研究要求选择性地氣化蔗糖 C-r、4、6^^轻基，其中C-T位羟基因空间位阻等原因而较难氣化，同时又 要尽可能地避免蔗糖剩余未保护醇羟基的氣化。因此，控制反应限度的问题就显 得十分重要，这就要求选择既有适当氣化能力又有良好选择性的氣化试剂。
(二）利用半乳糖苷酶改性甜叶悬钩子苷
⑤脱乙酰化作用，恢复剩余的羟基团，得到终产品三氯蔗糖c
虽然人们所进行的大萤研究，包括长达2年的慢性毒理研究均未发现甜菊苷 有任何致突变的可能，但有人发现具有代谢活性的甜菊醇是会产生突变效果的。 1985年Pezzuto等人使用经Aroclor 1254或苯巴比妥及辅酶II处理的小鼠均匀肝 脏组织中的S- 9部位作为活性系统，使用Salmonelia typhimuriurnlWHl携带 “R-因子”质粒PKM1001作为标志系统进行诱变分析。他们总结认为细胞色素 P -450传递的代谢活性与甜菊醉C - 16和C -丨7之间的一个双键有关，它能产 生至今仍未被人们所认识的诱变因子。还认为甜菊醇第13位羟基团是诱变的表 现式，因为异贝壳杉烯酸无诱变活性，且甜菊醇在丨3羟基的乙酰化产物会阻止 其诱变活性。他们还发现有代谢活性的甜菊醇在能观察到有诱变活性的浓度范围 内是很有杀菌活力的。
蔗糖甜度的提高定会使摄人最减少，这就降低了能摄的摄人虽，此外，衍生 物还能抑制转化酶或0C -葡萄糖酶的水解作用，这又进一步抑制了人体对它的代 谢作用。从上面结论可明显看出，要增加蔗糖的甜度，衍生化必须提高分子的亲 油性，特别是在轴向C-4及C-P位上，而C-2和C-3^[上需保持羟基游离 的状态，W为它们是生甜团三角形中的B和AH单元。
