广元市甜菊糖苷
②不是食物的天然成分，或多或少存在着食用安全性方面的疑问，让人无 法放心大胆地使用。即使是经严格毒理试验证实安全无毒的产品，终究会因是人 工合成品而给予人一种“不安全”感觉。
甜蜜素首次出现在美国市场时，一般认为它在人体中不经代谢而原原本本地 排出体外。但现在已弄淸楚，甜蜜素在少数人体中具有代谢作用，会转化成环己 胺，另外还有一些代谢产物，但出现的可能性很少。不同的人或不同种族的人所 能吸收利用甜蜜素的数量似乎随艽肠逬内微生物群的具体情况不同而有很大变 化。在受试人中，被消化吸收的甜蜜素数摄，对大部分人来说是很有限的（小 于1%),但对少数人来说有时却高达60%，然而后者也不是始终都是如此 (FAO/WHO食品添加剂联合专家委员会为安全起见，-般先假设有60%的甜蜜 素被吸收和转化）。
注广蔗糖甜度为1。
1965年12月，美国Schlatter在合成供生物分析用的四肽化合物促朽液激素 时，阿斯巴甜（Aspartame, A PM)这个中间产物溅到Schlatter的手上，因他知道 这种氨基酸混合物无毐，因此就不忙于立即洗手。后来当他为取一张称1：纸而舔 了一下那个手指时，顿时感到这种二肽酯具有糖一样的甜味。阿斯巴甜就这样被
1999年，我国有人采用原核生物偏爱的密码子合成了编码单链莫奈林的基 因，使其在大肠杆菌中得到高效表达，奂奈林达菌体可溶性蛋白的20%。在此 基础h，又对单链莫奈林基因进行定点突变，获得突变莫奈林基W，其产物甜度 是蔗糖的4500倍，较天然莫奈林甜度（是蔗糖的3000倍）有显著提髙，产量达 240mg/Lo
二、甜菊苷的物化性质和甜味特性
经典的合成法使用/V, AT-二环己基羰化二酰亚胺之类试剂，使A’-苄氧羰 基-(办-苄基）-L -天冬氨酸与L -苯丙氨酸甲酯缩合成AT -苄氧羰 基-(办-苄基）-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯，然后使用钯（Pb)催化剂 催化还原成阿斯巴甜。这种方法将天冬氨酸的谷-羧基保护起来，以避免生成阿斯 巴甜的异构体。这样，就可实现专一性的缩合反应合成a-Asp-PheOMe (阿 斯巴甜）。然而，该法不适宜于工业化规模使用，因为所用的缩合试剂价格很高， 在经济上不合箅，而且，天冬氨酸羧基的选择性酯化也较难进行。图2-17 所示为该法的合成路线。图2-丨7以苄氧羰某-(/3-苄基）-L-天冬氨酰作为天冬氨酸 衍生物的阿斯巴甜合成路线
Fuganti和Grasselli提出，用/V -苯乙酰基作阿斯巴甜的保护基团，因为 W-苯乙酰基可以很容易用靑霉素脱乙酰酶除去。该生产工艺中，D- PheOMe经外消旋作用后可重复利用，幣个工艺流程简单，且底物回收也简 单，因此可操作性很强，但酶（嗜热菌蛋白酶的粗制品）的回收很难。 Tosoh公司的研究者提出，将产物抽提到非水溶性有机溶剂后，再从反应混 合物中回收酶，但该法酶和产物的回收效果均不令人满意，因此在工业上很 难行得通。
