江阳区甜蜜素
在图 2-25 (2) _出了在 Z-AsP80mmoi/L、PheOMe 为 0% 及 90% 转化率 时，水相pH与PheOMe浓度的关系，由图可知最优PheOMe浓度应大于或等于 200mmol/Lo由前面讨论可知起始反应速率基本上与PheOMe浓度成比例，因此 PheOMe过景可以提高合成速率。尽管上述分析尚不严密，但这样处理有利于优 化合成Z - Asp - PheOMe等肽的反应，理论上适用于批反应系统。
美国的糖精制造商PMC Specialties集团有限公司，于1985年购买了原 Sherwin - Williams公司，他们使用比较先进的Maumee合成途径，如图6 - 13所 示。首先在0~51下往氨茴酸钠溶液中添加亚硝酸钠盐（在有硫酸存在条件 下），然后将生成的重氮化物质加到二硫化钠中，酸化之后，结晶析出有机二硫 化物。将收集到的二硫化物洗涤、离心分离并千燥后，在硫酸溶液中使之与甲醇 发生酯化反应。所生成的酯化合物与氣气发生氧化作用转变成邻甲酯基磺酰氣， 再与过景氨作用生成糖精铵，用硫酸中和之即成糖精。
在有机合成化学中，乙酰基的接上与脱除是一个成熟的反应，得率高，操作
因三氯蔗糖没有化学活泼基因，因此与其他食品配料发生反应的可能性很 小。为了深人研究这方面的性质，将之与表3-2列出的典型食品成分相混合。 这些物料是以0. 1%的浓度添加到1.0%的三氣蔗糖水溶液中，溶液的pH分别为 3、4、5和7。将混合液在40弋下存放7d，然后用髙效液相色谱法进行测定。表3 -2 三氣蔗糖与典型食品组分反应的研究设计表3 -3列出分析结果，三氣蔗糖与任何受试的食品成分均未发生明显的反 应，只是在FeCl3存在时三氣蔗糖水解率稍微上升一点。
然而，在这之后的很多研究人员，包括美国普渡大学R Whistlei?教授，伊利 诺大学N. R. Farnsworth教授和德国A. G. Schering等人均无法重复上述试验结果。 有人还就甜菊苷对雌鼠雌激素及雌免孕激素之类物质的可能影响做一研究，也没 发现任何积极的结果。
(-)二氢查耳酮的甜味特性
的呈味机理，以及寻找和开发新型强力甜味剂，都具有特殊重要的意义。
最初分离出马槟榔I和II两种组分，Liu等人进一步分离纯化，发现它有5 种同工蛋白，分别为马槟榔I、1-1、n、10和IV,原来所指的马槟榔1包括 了马槟榔丨、丨-1、in和iv。其中马槟榔n的热稳定性最高，人们对它的研究 也最多，在80T至少可保持48h甜味不被破坏，而其他同系物在80*C保持0.5h, 甜味即丧失，因而马槟榔U具有较高的开发价值。马槟榔的热稳定性（及由此 决定的甜味特性）与其他甜蛋白有较大不同，与某个氨基酸组成有关。如有研 究认为不同马槟榔类似物热稳定性的差别是由于B链47位上是精氨酸（热稳定 型）还是谷氨酸（热不稳定型）。
安赛蜜的物化性质很稳定，体外模拟的生理试验中分子上不会引入N - N02， 在体内也不会引人一N02。从毒理学的角度来看，在分解的条件下，除了生成丙 酮、C02和氨基磺酸外，还可能生成痕量的乙酰乙酰胺，约几个mg/kg，也可能 产生在鼠身上是一个很弱的肝致癌物乙酰胺（CH3CONH2),但在Ames或其他 试验中却无畸变的能力。
毒性试验中也出现了唯一与纽甜有关的可逆转的临床生化变化，在给兔、狗 做为期13周剂量为0.6g/(kg_d)和为期一年剂鱼为0.8g/(kg ? d)的试验时， 出现了特异的肝脏碱性磷酸酶升高（4~5倍于对照组）。其他肝功能试验（如天 冬氨酸转氨酶、丙氨酸转氨酶、谷氨酰转移酶和总胆色素）都没有改变，也没 有肝、胆道、胃肠道或骨的组织病理学发现。动物的单一碱性磷酸酶活性可以在 没有任何病变的基础上升高，是一种生理的适应，尤其是当环境改变时，并不是 添加纽甜所特有的。有试验也显示出人在食用13周纽甜以后没有出现碱性磷酸 酶和其他肝功能试验的改变。这表明在给予数千倍于预测消耗剂量的纽甜，在 兔、狗身上所观察到的可逆转的种系特异的血浆碱性磷酸酶活性升髙现象，是一 种非特异性的生理反应而不是毒性作用。
